uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

IWP-2 WNT Pathway remmer

Cat.Nr.S7085

IWP-2 is een remmer van Wnt processing en secretie met IC50 van 27 nM in een celvrije test, selectieve blokkering van Porcn-gemedieerde Wnt palmitoylering, heeft geen invloed op Wnt/ G -catenine in het algemeen en vertoont geen effect tegen Wnt-gestimuleerde cellulaire responsen. IWP-2 remt specifiek CK1δ.
IWP-2 Wnt/beta-catenin remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 466.6

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.60%
99.60

Producten Vaak Samen Gebruikt Met IWP-2

IWP-4

It and IWP-4 are WNT inhibitors that are commonly used as small molecules for human cardiomyocytes (CMs) differentiation.

LGK974 (WNT974)

This compound and LGK-974 decrease both sphere formation and transcriptional activities of CD44 in both RWPE-1 and PZ-HPV7 knock down (KD) cells.

PRI-724 (Foscenvivint)

It and PRI-724 induce apoptosis, affect HNSCC cell migration, and strongly affect β-catenin-dependent gene expression in HNSCC cells.

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
mouse L cells Function assay 24 h Inhibition of porcupine-mediated Wnt signalling in mouse L cells after 24 hrs by SpringerImages-Topflash reporter assay, EC50=30 nM 23477365
HEK293T Function assay 22 hrs Inhibition of porcupine in HEK293T cells transfected with Wnt3A-expressing vector assessed as suppression of Wnt/beta-catenin signaling after 22 hrs by Super-top flash reporter gene assay, IC50 = 0.157 μM. 29630366
MIAPaCa2 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human MIAPaCa2 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 1.9 μM. 29630366
SW620 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human SW620 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 1.9 μM. 29630366
Capan1 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human Capan1 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 2.05 μM. 29630366
PANC1 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human PANC1 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 2.33 μM. 29630366
HEK293 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human HEK293 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 2.76 μM. 29630366
Panc89 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human Panc89 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 3.86 μM. 29630366
HT-29 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 4.67 μM. 29630366
A818-6 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human A818-6 cells after 48 hrs by MTT assay, EC50 = 8.96 μM. 29630366
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-12 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells) 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
fibroblast cells qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for control Hh wild type fibroblast cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells 29435139
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 466.6 Formule

C22H18N4O2S3

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 686770-61-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=CC2=C(C=C1)N=C(S2)NC(=O)CSC3=NC4=C(C(=O)N3C5=CC=CC=C5)SCC4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 20 mg/mL (42.86 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

DMF : 12.5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken
Selective inhibitor of Porcn-mediated Wnt secretion.
Targets/IC50/Ki
Wnt
(Cell-free assay)
27 nM
M82FCK1δ
(Cell-free assay)
40 nM
In vitro

IWP-2 is nuttig in zowel regeneratieve geneeskunde als kankerbestrijding. Deze verbinding inactiveert Porcn, een membraangebonden O-acyltransferase (MBOAT), en remt selectief palmitoylering van Wnt. Het blokkeert Wnt-afhankelijke fosforylering van Lrp6-receptor en Dvl2, en β-catenine accumulatie.

Referenties

Toepassingen

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot Wnt5-a/b / β-catenin / Axin2 c-myc / Cyclin D1 / Survivin MMP7
S7085-WB1
27119499

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.