uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

PNU-74654 Wnt/beta-catenin remmer

Name: PNU-74654
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8429
Rating: 5 (24 reviews)

Cat.Nr.S8429

PNU-74654 verstoort de Wnt-signaalroute door de interactie (KD50=450 nM) tussen β-catenine en Tcf4 te remmen.

PNU-74654 Wnt/beta-catenin remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 320.34

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.66%

99.66

Gerelateerde doelwitten	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Overige Wnt/beta-catenin Inhibitoren	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) Salinomycin (Procoxacin) FH535

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	320.34	Formule	C₁₉H₁₆N₂O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	113906-27-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=CC=C(O1)C=NNC(=O)C2=CC=CC=C2OC3=CC=CC=C3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL (199.78 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Wnt/β-catenin (Cell-free assay) 450 nM(Kd)
In vitro	De PNU-74654 (PNU) verbinding is een niet-FDA-goedgekeurd medicijn dat voorkomt dat Tcf bindt aan beta-catenine, en werkt als een Wnt/beta-catenin antagonist. In NCI-H295 cellen vermindert deze verbinding de celproliferatie significant 96 uur na behandeling, verhoogt vroege en late apoptose, vermindert nucleaire betacatenine accumulatie, vermindert CTNNB1/beta-catenin expressie en verhoogt betacatenine doelwitgenen 48 uur na behandeling. Er worden geen effecten waargenomen op HeLa cellen. In NCI-H295 cellen vermindert deze chemische stof de cortisol-, testosteron- en androstenedionsecretie 24 en 48 uur na behandeling. Bovendien vermindert het in NCI-H295 cellen de SF1 en CYP21A2 mRNA expressie, evenals de eiwitniveaus van STAR en aldosteronsynthase 48 uur na behandeling. In Y1 cellen vermindert deze verbinding de corticosteronsecretie 24 uur na behandeling, maar vermindert het de cellevensvatbaarheid niet.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16568448/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26515592/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):