Name: PRI-724 (Foscenvivint)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8968
Rating: 5 (32 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.12%

99.12

Producten Vaak Samen Gebruikt Met PRI-724 (Foscenvivint)

HS-173

It and HS-173 synergistically reduce the viability of FaDu cells.

LGK974 (WNT974)

It and LGK-974 exhibit antitumor properties in NET cell lines.

ICG-001

It and ICG-001 are antifibrotic compounds that inhibit Wnt signaling and prevent liver fibrosis.

Gerelateerde doelwitten	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Overige Wnt/beta-catenin Inhibitoren	IWR-1-endo IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin) FH535 LF3

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	658.64	Formule	C₃₃H₃₅N₆O₇P	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1422253-38-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	C-82 prodrug, ICG-001 analog			Smiles	CC1C2N(C(C(=O)N1CC3=CC=CC4=C3N=CC=C4)CC5=CC=C(C=C5)OP(=O)(O)O)C(=O)CN(N2C(=O)NCC6=CC=CC=C6)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (151.82 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.330mg/ml (5.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.750mg/ml (5.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	β-catenin CBP
In vivo	Foscenvivint (PRI-724) vermindert leverfibrose en hepatische hydroxyproline-niveaus bij HCV-muizen, terwijl het de αSMA-inductie vermindert. Het leidt tot verhoogde niveaus van matrix metalloproteïnase (MMP)-8 mRNA in de lever, samen met verhoogde niveaus van intrahepatische neutrofielen en macrofagen/monocyten. Concluderend verbetert deze verbinding HCV-geïnduceerde leverfibrose bij muizen en is het een kandidaat-geneesmiddel dat een antifibrotisch effect bezit.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28336942/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35163171/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04688034	Completed	Liver Cirrhosis	Kiminori Kimura MD\|Japan Agency for Medical Research and Development\|Ohara Pharmaceutical Co. Ltd.\|Komagome Hospital	March 15 2021	Phase 1
NCT04047160	Completed	Primary Biliary Cholangitis (PBC)\|Liver Cirrhosis Biliary	Kiminori Kimura MD\|Ohara Pharmaceutical Co. Ltd.\|Japan Agency for Medical Research and Development\|Komagome Hospital	August 29 2019	Phase 1
NCT02195440	Completed	Hepatitis C Virus-infected Cirrhosis	Komagome Hospital\|Prism Pharma Co. Ltd.\|Japan Agency for Medical Research and Development	August 2014	Phase 1
NCT01764477	Completed	Advanced Pancreatic Cancer\|Metastatic Pancreatic Cancer\|Pancreatic Adenocarcinoma	Prism Pharma Co. Ltd.\|inVentiv Health Clinical	April 2013	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PRI-724 (Foscenvivint) CBP/β-catenine Antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 658.64