Name: Sitagliptin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5079
Rating: 5 (22 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overige DPP Inhibitoren	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	407.31	Formule	C₁₆H₁₅F₆N₅O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	486460-32-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	MK-0431			Smiles	C1CN2C(=NN=C2C(F)(F)F)CN1C(=O)CC(CC3=CC(=C(C=C3F)F)F)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL (198.86 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : 5 mg/mL (Ultrasonic and heating for 10 minutes, at 60℃.)

DMSO : 81 mg/mL (198.86 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : 7 mg/mL (Ultrasonic and heating for 10 minutes, at 60℃.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (24.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (24.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free) 18 nM
In vitro	Sitagliptin vertoont een > 2600-voudige selectiviteitsmarge ten opzichte van DPP8, DPP9 en andere leden van de dipeptidylpeptidasefamilie (d.w.z. potentie tegen DPP-4 vs. DPP8/9). Deze verbinding vermindert in vitro migratie van geïsoleerde milt-CD4 T-cellen via een route die cAMP/PKA/Rac1-activering omvat. Het oefent een nieuwe, directe werking uit om de GLP-1-secretie door de intestinale L-cel te stimuleren via een DPP-4-onafhankelijke, proteïnekinase A- en MEK-ERK1/2-afhankelijke route. Het vermindert daarom het effect van auto-immuniteit op de overleving van transplantaten.
In vivo	Sitagliptin wordt goed geabsorbeerd na orale toediening met een biologische beschikbaarheid van 87%. Het heeft een schijnbare terminale halfwaardetijd van 10-12 uur bij doses van 25-100 mg en wordt voornamelijk (≈ 80%) als onveranderde verbinding door de nieren uitgescheiden. Deze verbinding interfereert niet met de P450 cytochroomenzymen, noch zijn er significante geneesmiddel-geneesmiddelinteracties gemeld. Het is aangetoond dat het de DPP-4-activiteit met > 90% remt binnen 1-2 uur na toediening. Het heeft een korte halfwaardetijd bij muizen (1-2 uur). Chronische behandeling met sitagliptin in een niet-genetisch muismodel van type 2 diabetes leidt tot een significante verbetering van de glycemische controle. De verbeterde glucosehomeostase correleert met herstel van normale eilandjescel (α- en β-cellen) massa, architectuur en insulinesecretiecapaciteit als reactie op glucosestimulatie. Deze verbinding verlengt de overleving van eilandjestransplantaten bij met streptozotocine geïnduceerde en NOD-muizen. Toediening van deze chemische stof in vivo vermindert de migratie van lymfeklier- en milt-CD4+ T-cellen, in vitro gemeten, via incretine- en niet-incretine-gemedieerde effecten, respectievelijk, en milt-sDPP-IV-responsieve CD4+ T-cellen en lymfeklier-incretine-niet-responsieve CD4+ T-cellen infiltreerden selectief eilandjes van diabetische NOD-muizen, na injectie in de staartader. Het onderdrukte significant epileptogenese bij door PTZ (pentyleentetrazol) geïnduceerde aanvallen. Deze verbinding ging neuronale schade en alle biochemische en histochemische veranderingen tegen die door PTZ werden geïnduceerd. Orale sitagliptin kan hippocampale neurogenese bevorderen, hippocampale oxidatieve stress tegengaan en de achteruitgang van de cognitie bij muizen voorkomen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18182122/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19073764/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22186413/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19765579/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20368408/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29032011/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05219409	Not yet recruiting	Type 1 Diabetes	University of Milan	July 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05403281	Completed	Healthy Subjects	Dong Wha Pharmaceutical Co. Ltd.	November 5 2021	Phase 1
NCT03790839	Completed	Patients	Hua Medicine Limited	January 31 2019	Phase 1
NCT03359590	Completed	Pharmacological Action	Profil Institut für Stoffwechselforschung GmbH\|Merck Sharp & Dohme LLC	March 21 2018	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sitagliptin DPP remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 407.31