Amphotericin B Antibiotics for Mammalian Cell Culture inhibitor

제품 번호: S1636

Amphotericin B (AMB, NSC 527017) is an amphipathic polyene antibiotic which permeabilizes ergosterol-containing membranes.
Amphotericin B  Antibiotics for Mammalian Cell Culture inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 924.08

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.61%
99.61

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 924.08 화학식

C47H73NO17

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1397-89-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC 527017 Smiles CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(C(CCC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 4.5 mg/mL (4.86 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 4.5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ergosterol
시험관 내(In vitro)
Amphotericin B administration is limited by infusion-related toxicity, including fever and chills, an effect postulated to result from proinflammatory cytokine production by innate immune cells. This compound induces signal transduction and inflammatory cytokine release from cells expressing TLR2 and CD14. It interacts with cholesterol, the major sterol of mammal membranes, thus limiting the usefulness of this chemical due to its relatively high toxicity. This drug is dispersed as a pre-micellar or as a highly aggregated state in the subphase. It only kills unicellular Leishmania promastigotes (LPs) when aqueous pores permeable to small cations and anions are formed. This compound (0.1 mM) induces a polarization potential, indicating K+ leakage in KCl-loaded liposomes suspended in an iso-osmotic sucrose solution. It (0.05 mM) exhibits a nearly total collapse of the negative membrane potential, indicating Na+ entry into the cells.
생체 내(In vivo)
Amphotericin B results in prolonging the incubation time and decreasing PrPSc accumulation in the hamster scrapie model. This compound markedly reduces PrPSc levels in mice with transmissible subacute spongiform encephalopathies (TSSE). It exerts a direct effect on Plasmodium falciparum and influences eryptosis of infected erythrocytes, parasitemia and hostsurvival in murine malaria. This chemical tends to delay the increase of parasitemia and significantly delays host death plasmodium berghei-infected mice.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7915757/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12741794/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05593666 Recruiting
Primary Visceral Leishmaniasis
Drugs for Neglected Diseases|Novartis Pharmaceuticals
December 27 2022 Phase 2
NCT05108545 Unknown status
Neutropenia and Fever
CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd.
December 15 2021 Phase 3
NCT04993222 Completed
Bioequivalence
CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. Ltd.
June 4 2020 Phase 1
NCT03905447 Terminated
Aspergillosis|Lung Transplant Infection
Pulmocide Ltd
September 17 2019 Phase 2
NCT03828773 Recruiting
Candidiasis|Fungal Infection|Acute Myeloid Leukemia|Genetic Predisposition|Aspergillosis
Bochud Pierre-Yves|Swiss National Science Foundation|Centre Hospitalier Universitaire Vaudois
February 11 2019 Not Applicable