Retroviral integration is promoted by the viral integrase (IN) enzyme, which enters the cell as a component of the virion particle. Integrase enables retrovirus genetic material to be integrated into the host chromosome. It is essential to retrovirus replication. Integrase catalyzes two spatially and temporally distinct reactions within the context of the preintegration complex (PIC), a large structure derived from the virus core. The integrase inhibitors provide a novel target for antiretroviral therapy.
Integrase Inhibitors
기타 Microbiology 억제제
아이소폼 선택적 제품
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S7766 | GSK1265744 (Cabotegravir) | Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)은 광범위한 HIV 아형에 작용하는 장기 지속형 HIV Integrase 억제제이며, 3.0 nM의 IC50으로 HIV-1 Integrase가 촉매하는 가닥 전이 반응을 억제합니다. 임상 2상. |
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| S2667 | GSK1349572 (Dolutegravir) | Dolutegravir는 무세포 분석에서 2.7 nM의 IC50을 가지며, raltegravir 내성 시그니처 돌연변이인 Y143R, Q148K, N155H 및 G140S/Q148H에 대해 완만한 활성을 나타내는 2가 금속 결합 HIV Integrase 억제제입니다. |
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| S2005 | Raltegravir | Raltegravir는 세포 무함유 분석에서 각각 90 nM 및 40 nM의 IC50을 나타내는 WT 및 S217Q PFV Integrase에 대한 강력한 Integrase (IN) 억제제입니다. 이는 HCV 폴리머라아제, HIV 역전사 효소, HIV RNaseH 및 인간 α-, β-, γ-폴리머라아제와 같은 여러 관련 Mg2+ 의존성 효소보다 HIV-1 Integrase에 대해 1000배 이상의 선택성을 보입니다. |
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| S2001 | Elvitegravir | Elvitegravir는 HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO 및 HIV-2 ROD에 대한 HIV Integrase 억제제로, 무세포 분석에서 각각 0.7 nM, 2.8 nM, 1.4 nM의 IC50을 나타냅니다. |
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| S5245 | Raltegravir potassium | Raltegravir potassium(MK-0518 potassium)은 최초로 승인된 human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) Integrase 억제제인 raltegravir의 경구 생체 이용이 가능한 칼륨염입니다. |
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| S4642 | Dolutegravir Sodium | Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)은 HIV Integrase 억제제로 IC50은 2.7 nM입니다. |
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| S5911 | Bictegravir | Bictegravir (GS-9883)은 HIV-1 Integrase를 억제하는 새롭고 강력한 1일 1회 복용 비부스팅 억제제입니다. |
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| S2765 | MK-2048 | MK-2048은 Integrase (IN) 및 INR263K의 강력한 억제제로, IC50은 각각 2.6 nM 및 1.5 nM입니다. |
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| E0161 | Bictegravir Sodium |
Bictegravir Sodium은 HIV-1 Integrase의 새롭고 강력한 억제제로, IC50 7.5 nM으로 IN 가닥 전이 활성을 구체적으로 표적으로 합니다. |
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| S1366 | BMS-707035 | BMS-707035는 15 nM의 IC50을 가진 특정 HIV-I Integrase (IN) 억제제입니다. 임상 2상 단계. |
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