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Integrase 억제제 (Integrase Inhibitors)

Retroviral integration is promoted by the viral integrase (IN) enzyme, which enters the cell as a component of the virion particle. Integrase enables retrovirus genetic material to be integrated into the host chromosome. It is essential to retrovirus replication. Integrase catalyzes two spatially and temporally distinct reactions within the context of the preintegration complex (PIC), a large structure derived from the virus core. The integrase inhibitors provide a novel target for antiretroviral therapy.

기타 Microbiology 억제제

Reverse Transcriptase Anti-infection Ribosomal Peptidyl Transferase COVID-19 3C-Like Protease β-lactamase Parasite Neuraminidase CMV Fungal
Cat.No. 제품명 정보 제품 사용 인용 제품 검증
S7766 GSK1265744 (Cabotegravir) Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)는 광범위한 HIV 아형에 대한 장기 작용성 HIV integrase 억제제이며, 3.0 nM의 IC50으로 HIV-1 integrase 촉매 가닥 전달 반응을 억제합니다. 2상.
Biomed Pharmacother, 2025, 184:117925
Cancer Lett, 2024, 588:216813
Nat Commun, 2023, 14(1):708
S2667 GSK1349572 (Dolutegravir) 돌루테그라비르는 세포 없는 분석에서 IC50가 2.7nM인 두 금속 결합 HIV integrase 억제제이며, 랄테그라비르 내성 시그니처 돌연변이 Y143R, Q148K, N155H 및 G140S/Q148H에 대해 보통의 활성을 보입니다.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(10)gkaf449
Immunity, 2024, 57(12):2928-2944.e6
Lung Cancer, 2024, 15:55-67
Verified customer review of GSK1349572 (Dolutegravir)
S2005 Raltegravir Raltegravir는 WT 및 S217Q PFV IN에 대한 강력한 integrase (IN) 억제제로, 세포-자유 분석에서 각각 90 nM 및 40 nM의 IC50를 보입니다. 이는 HCV polymerase, HIV reverse transcriptase, HIV RNaseH 및 인간 α-, β-, γ-polymerase와 같은 여러 관련 Mg2+-의존성 효소에 비해 HIV-1 IN에 대해 1000배 이상의 선택성을 보입니다.
J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663
EBioMedicine, 2025, 122:106004
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00255-x
Verified customer review of Raltegravir
S2001 Elvitegravir Elvitegravir는 세포 없는 분석에서 HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO 및 HIV-2 ROD에 대한 Integrase 억제제로, 각각 0.7 nM, 2.8 nM 및 1.4 nM의 IC50를 가집니다.
Lung Cancer, 2024, 15:55-67
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Sci Rep, 2023, 13(1):4594
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S5245 Raltegravir potassium Raltegravir Potassium (MK-0518 칼륨)은 경구 생체 이용 가능한 Raltegravir 칼륨염으로, 최초로 승인된 human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) Integrase 억제제입니다.
PLoS Pathog, 2024, 20(3):e1011716
Cells, 2022, 11(11)1841
J Virol, 2022, JVI0173021
S4642 Dolutegravir Sodium Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)은 HIV Integrase 억제제로 IC50은 2.7 nM입니다.
J Infect Dis, 2022, jiac037
Cells, 2022, 11(11)1841
J Virol, 2022, JVI0173021
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S2765 MK-2048 MK-2048은 integrase (IN) 및 INR263K의 강력한 억제제로, 각각 2.6 nM 및 1.5 nM의 IC50를 가집니다.
Molecules, 2021, 26(17)5423
Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30723-1
Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858
S5911 Bictegravir Bictegravir (GS-9883)은 HIV-1 integrase에 대한 신규하고 강력하며 1일 1회 투여되는 비강화 억제제입니다.
PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446
Cells, 2022, 11(11)1841
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
S1366 BMS-707035 BMS-707035는 HIV-I integrase (IN) 억제제로 IC50이 15 nM입니다. 2상.
Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858
E0161 Bictegravir Sodium

Bictegravir (GS-9883) Sodium은 HIV-1 integrase의 새롭고 강력한 억제제로, 특히 7.5 nM의 IC50으로 IN 가닥 전달 활성을 표적으로 합니다.
Cells, 2022, 11(11)1841