Name: Elvitegravir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2001
Rating: 5 (33 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
기타 Integrase 억제제	MK-2048 BMS-707035 Lavendustin B Robinetin

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
human C8166 cells	Function assay	Antiviral activity against HIV1 LAI 3B infected in human C8166 cells assessed as protection against virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.21 nM
MT4 cells	Function assay	Antiviral activity against HIV1 3B in MT4 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.37 nM
human MT4 cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human MT4 cells by MTT assay, CC50=1.15 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	447.88	화학식	C₂₃H₂₃ClFNO₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	697761-98-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GS-9137,JTK-303,D06677			Smiles	CC(C)C(CO)N1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2)CC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)OC)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 89 mg/mL (198.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (198.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (200.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (2.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-1 IIIB (Cell-free assay) 0.7 nM HIV-2 ROD (Cell-free assay) 1.4 nM HIV-2 EHO (Cell-free assay) 2.8 nM
시험관 내(In vitro)	Elvitegravir는 PBMC 및 PA를 각각 0.89 및 20 nM의 IC50로 억제합니다. 이 화합물은 DNA 가닥 전달 억제를 통해 HIV-1 cDNA의 통합을 방지합니다. 다양한 아형 및 다제내성 임상 분리주를 포함한 HIV-1 및 HIV-2 균주의 복제를 서브나노몰에서 나노몰 범위의 50% 유효 농도로 억제합니다. 이 억제제는 NRTI, NNRTI 및 PI 내성 관련 유전자형을 지닌 HIV-1 임상 분리주의 복제를 차단합니다. 역전사 후 단백질 분해 절단 전에 발생하는 단계에서 HIV 복제를 억제하며, 이는 통합 단계와 일치합니다. 이 화학 물질은 가닥 전달 생성물의 합성을 54 nM의 IC50로 억제합니다. IN 매개 가닥 전달 억제를 통해 통합을 차단합니다. 이 약물은 HIV-1IIIB를 이용한 MAGI 분석에서 관찰된 바와 같이, 루시퍼라제 분석의 양성 대조군으로 사용되는 HIV 기반 벡터의 통합을 0.8 nM의 EC50로 억제합니다. MLV 감염의 복제를 5.8 nM의 IC50로 억제하며, 영장류 레트로바이러스 SIV (IC50 = 0.5 nM)의 복제도 억제하여 IN 억제제가 광범위한 레트로바이러스에 대한 항바이러스 활성을 가짐을 보여줍니다. 이 화합물은 HIV-1 및 HIV-2에 활성을 보이며, 말초 혈액 단핵 세포에서 혈청 없는 항바이러스 IC50가 0.3-0.9 nM입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17977962/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22149610/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04047420	Completed	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)\|CONRAD	December 11 2019	Phase 1
NCT03976752	Completed	HIV/AIDS	Emory University\|Centers for Disease Control and Prevention	March 13 2019	Phase 1
NCT02985996	Completed	HIV Infections	Emory University\|Centers for Disease Control and Prevention	February 6 2017	Phase 1
NCT02251236	Completed	HIV	University of California San Diego\|Gilead Sciences\|University at Buffalo	January 2016	Not Applicable
NCT02600819	Completed	HIV-1 Infection	Gilead Sciences	December 14 2015	Phase 3
NCT02295384	Completed	HIV	Holdsworth House Medical Practice\|Gilead Sciences	November 2014	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Elvitegravir Integrase 억제제

화학 구조

분자량: 447.88

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

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용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

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