Home Microbiology Integrase inhibitor Elvitegravir

연구용

Elvitegravir Integrase inhibitor

제품 번호: S2001

Elvitegravir is an HIV integrase inhibitor for HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO and HIV-2 ROD with IC50 of 0.7 nM, 2.8 nM and 1.4 nM in cell-free assays, respectively.
Elvitegravir Integrase inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 447.88

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.97%
99.97

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
human C8166 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 LAI 3B infected in human C8166 cells assessed as protection against virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.21 nM
MT4 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 3B in MT4 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by MTT assay, EC50=0.37 nM
human MT4 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human MT4 cells by MTT assay, CC50=1.15 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 447.88 화학식

C23H23ClFNO5

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 697761-98-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 GS-9137,JTK-303,D06677 Smiles CC(C)C(CO)N1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2)CC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)OC)C(=O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 89 mg/mL (198.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HIV-1 IIIB
(Cell-free assay)
0.7 nM
HIV-2 ROD
(Cell-free assay)
1.4 nM
HIV-2 EHO
(Cell-free assay)
2.8 nM
시험관 내(In vitro)

Elvitegravir inhibits PBMC and PA with IC50 of 0.89 and 20 nM, respectively. This compound prevents the integration of HIV-1 cDNA through the inhibition of DNA strand transfer. It suppresses the replication of HIV-1, including various subtypes and multiple-drug-resistant clinical isolates, and HIV-2 strains with a 50% effective concentration in the subnanomolar to nanomolar range. This inhibitor blocks the replication of HIV-1 clinical isolates carrying NRTI, NNRTI, and PI resistance-associated genotypes. It inhibits the HIV replication at a step that occurs after reverse transcription but before proteolytic cleavage, consistent with the integration step. This chemical inhibits the synthesis of strand transfer products with an IC50 of 54 nM. It blocks integration via the inhibition of IN-mediated strand transfer. This agent inhibits the integration of the HIV-based vector used as a positive control for the luciferase assay with an EC50 of 0.8 nM, as observed in the MAGI assay with HIV-1IIIB. It suppresses the replication of MLV infection with IC50 of 5.8 nM as well as that of the primate retrovirus SIV (IC50 = 0.5 nM), revealing that IN inhibitors have antiviral activity against a broad range of retroviruses. This compound is active against HIV-1 and HIV-2 and has a serum-free antiviral IC50 of 0.3-0.9 nM in peripheral blood mononuclear cells.

참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04047420 Completed
HIV Infections
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)|CONRAD
 December 11 2019 Phase 1
NCT03976752 Completed
HIV/AIDS
Emory University|Centers for Disease Control and Prevention
 March 13 2019 Phase 1
NCT02985996 Completed
HIV Infections
Emory University|Centers for Disease Control and Prevention
 February 6 2017 Phase 1
NCT02251236 Completed
HIV
University of California San Diego|Gilead Sciences|University at Buffalo
 January 2016 Not Applicable
NCT02600819 Completed
HIV-1 Infection
Gilead Sciences
 December 14 2015 Phase 3
NCT02295384 Completed
HIV
Holdsworth House Medical Practice|Gilead Sciences
 November 2014 --