Name: MK-2048
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2765
Rating: 5 (5 reviews)

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품질 관리

배치: S276501 DMSO]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.01%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.01

관련 타겟	Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
기타 Integrase 억제제	BMS-707035 Lavendustin B Robinetin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	461.87	화학식	C₂₁H₂₁ClFN₅O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	869901-69-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCN1CC(N2C3=C(C(=C2C1=O)O)C(=O)N(N=C3C(=O)NC)CC4=CC(=C(C=C4)F)Cl)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 9 mg/mL (19.48 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.45mg/ml (0.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Integrase (R263K) 1.5 nM Integrase 2.6 nM
시험관 내(In vitro)	MK-2048은 아형 B 및 아형 C integrase 활성을 각각 75 nM 및 80 nM의 IC50로 억제합니다. 이 화합물의 고농도는 아형 B 및 C 효소 모두에서 유사한 정도로 해체를 방지합니다. R263K 부위의 돌연변이는 integrase의 이 억제제에 대한 감수성을 약간 증가시킵니다. G118R은 integrase 활성의 감소를 유발하고 이 화학 물질에 대한 내성을 부여합니다. 이 화합물은 900 nM의 IC50로 S217H 인타솜을 억제합니다. 대조적으로, 25 nM의 IC50로 N224H 인타솜에 대해서는 완전히 활성 상태를 유지합니다. 다른 integrase 억제제인 랄테그라비르에 비해 해리 속도가 상당히 낮습니다. E138K의 후속 선택은 복제 능력을 wt 수준의 약 13%로 부분적으로 회복시키고 이 제제에 대한 내성을 약 8배 증가시켰습니다. RAL 및 EVG에 내성인 바이러스에 대해 활성입니다. 이 화합물에 노출되면 19주 후 가능한 새로운 내성 돌연변이로 G118R이 선택됩니다. 이와 함께 지속적인 압력은 29주 후 IN 유전자 내 E138K 위치에서 추가적인 치환을 초래합니다. G118R 돌연변이 단독으로는 이 억제제에 대해서는 약한 내성을 부여하지만 RAL 또는 EVG에는 내성을 부여하지 않지만, 그 존재는 야생형 NL4-3에 비해 바이러스 복제 능력의 극적인 감소를 유발합니다. E138K는 바이러스 복제 능력을 부분적으로 회복시키고 이 화학 물질에 대한 내성 수준을 증가시키는 데에도 기여합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22205735/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19906306/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21030679/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20610719/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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MK-2048 Integrase 억제제

화학 구조

분자량: 461.87