Name: BMS-707035
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1366
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S136601 DMSO]38 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.8%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.8

관련 타겟	Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
기타 Integrase 억제제	MK-2048 Lavendustin B Robinetin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	410.42	화학식	C₁₇H₁₉FN₄O₅S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	729607-74-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1C(=O)C(=C(N=C1N2CCCCS2(=O)=O)C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)F)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 38 mg/mL (92.58 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-I integrase 15 nM
시험관 내(In vitro)	BMS-707035는 임상 사용이 허가된 최초의 integrase 억제제인 랄테그라비르와 유사한 피리미딘 카복사마이드입니다. 이 화합물은 HIV IN 가닥 전달 활성을 IC50 15 nM로 차단하는 강력하고 특이적이며 가역적인 HIV-I integrase (IN) 억제제입니다. 그러나 V75I, Q148R, V151I, G163R을 포함한 여러 IN 돌연변이가 HIV IN 억제제에 대한 내성을 부여하는 것으로 밝혀졌습니다. 이 화합물과 표적 DNA가 IN에 결합하는 것은 상호 배타적인 현상입니다. 이는 이 화학 물질에 의한 가닥 전달 촉매 작용 억제가 표적 DNA 양을 증가시키면 극복된다는 사실로 입증됩니다. 이 화합물이 IN에 결합하는 친화도는 전처리된 U5 긴 말단 반복 (LTR)의 5' 말단에 있는 4개의 말단 염기에도 영향을 받습니다. IN의 Gln¹⁴⁸은 이 화학 물질이 IN에 결합하는 데 중요합니다. 반면에 바이러스 LTR의 3' 말단은 결합 및 해리 역학을 조절함으로써 이 화합물이 IN과 결합하는 속도를 늦춥니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17715137/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18991395/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00397566	Withdrawn	HIV Infections	Bristol-Myers Squibb	February 2007	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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BMS-707035 Integrase 억제제

화학 구조

분자량: 410.42