Integrase 억제제 | Integrase Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S2005	Raltegravir	Raltegravir는 WT 및 S217Q PFV IN에 대한 강력한 integrase (IN) 억제제로, 세포-자유 분석에서 각각 90 nM 및 40 nM의 IC50를 보입니다. 이는 HCV polymerase, HIV reverse transcriptase, HIV RNaseH 및 인간 α-, β-, γ-polymerase와 같은 여러 관련 Mg2+-의존성 효소에 비해 HIV-1 IN에 대해 1000배 이상의 선택성을 보입니다.	J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663 EBioMedicine, 2025, 122:106004 EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00255-x
S2001	Elvitegravir	Elvitegravir는 세포 없는 분석에서 HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO 및 HIV-2 ROD에 대한 Integrase 억제제로, 각각 0.7 nM, 2.8 nM 및 1.4 nM의 IC50를 가집니다.	Lung Cancer, 2024, 15:55-67 Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223 Sci Rep, 2023, 13(1):4594
S2667	GSK1349572 (Dolutegravir)	돌루테그라비르는 세포 없는 분석에서 IC50가 2.7nM인 두 금속 결합 HIV integrase 억제제이며, 랄테그라비르 내성 시그니처 돌연변이 Y143R, Q148K, N155H 및 G140S/Q148H에 대해 보통의 활성을 보입니다.	Nucleic Acids Res, 2025, 53(10)gkaf449 Immunity, 2024, 57(12):2928-2944.e6 Lung Cancer, 2024, 15:55-67
S7766	GSK1265744 (Cabotegravir)	Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)는 광범위한 HIV 아형에 대한 장기 작용성 HIV integrase 억제제이며, 3.0 nM의 IC50으로 HIV-1 integrase 촉매 가닥 전달 반응을 억제합니다. 2상.	Biomed Pharmacother, 2025, 184:117925 Cancer Lett, 2024, 588:216813 Nat Commun, 2023, 14(1):708
S5245	Raltegravir potassium	Raltegravir Potassium (MK-0518 칼륨)은 경구 생체 이용 가능한 Raltegravir 칼륨염으로, 최초로 승인된 human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) Integrase 억제제입니다.	PLoS Pathog, 2024, 20(3):e1011716 Cells, 2022, 11(11)1841 J Virol, 2022, JVI0173021
S4642	Dolutegravir Sodium	Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)은 HIV Integrase 억제제로 IC50은 2.7 nM입니다.	J Infect Dis, 2022, jiac037 Cells, 2022, 11(11)1841 J Virol, 2022, JVI0173021
S2765	MK-2048	MK-2048은 integrase (IN) 및 IN_R263K의 강력한 억제제로, 각각 2.6 nM 및 1.5 nM의 IC50를 가집니다.	Molecules, 2021, 26(17)5423 Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30723-1 Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858
S5911	Bictegravir	Bictegravir (GS-9883)은 HIV-1 integrase에 대한 신규하고 강력하며 1일 1회 투여되는 비강화 억제제입니다.	PNAS Nexus, 2024, 3(1):pgad446 Cells, 2022, 11(11)1841 Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
S1366	BMS-707035	BMS-707035는 HIV-I integrase (IN) 억제제로 IC50이 15 nM입니다. 2상.	Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858
E0161	Bictegravir Sodium	Bictegravir (GS-9883) Sodium은 HIV-1 integrase의 새롭고 강력한 억제제로, 특히 7.5 nM의 IC50으로 IN 가닥 전달 활성을 표적으로 합니다.	Cells, 2022, 11(11)1841
E0459	Robinetin	Robinetin은 용량 의존적으로 HIV Integrase 절단 및 통합을 억제하고, Proteus vulgaris의 DNA synthesis 및 S. aureus의 RNA synthesis를 억제하며, 또한 난황 포스파티딜콜린 (EYPC) 막 지질 과산화 및 헤모글로빈 A (HbA) 당화를 고효율로 억제합니다.
E4468	Cabotegravir Sodium	Cabotegravir (GSK-1265744) sodium은 경구 활성 및 장기 작용형 HIV integrase 가닥 전달 억제제입니다. 또한 organic anion transporter 1/3 (OAT1/OAT3)을 각각 OAT3에 대해 0.41 μM, OAT1에 대해 0.81 μM의 IC50 값으로 억제합니다.
S0235	Lavendustin B	Lavendustin B는 HIV-1 integrase (IN)와 이의 동족 세포 보조인자인 lens epithelium-derived growth factor (LEDGF/p75)의 상호작용을 억제합니다. 이 화합물은 Tyrosine Kinase 억제제이자 glucose transporter 1 (Glut1)의 경쟁적 억제제입니다.
S4187	Salicylanilide	Salicylanilides (WR10019, 2-Hydroxybenzanilide)는 항바이러스 효능, 항균 (항결핵균 포함) 및 antifungal 활성을 포함한 광범위한 생물학적 활성을 가진 화합물 그룹입니다.	Hum Mol Genet, 2020, ddaa244