Name: Raltegravir potassium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5245
Rating: 5 (11 reviews)

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품질 관리

배치: S524501 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.75%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.75

관련 타겟	Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
기타 Integrase 억제제	MK-2048 BMS-707035 Lavendustin B Robinetin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	482.51	화학식	C₂₀H₂₀FN₆O₅.K	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	871038-72-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	MK-0518 potassium			Smiles	CC1=NN=C(O1)C(=O)NC(C)(C)C2=NC(=C(C(=O)N2C)[O-])C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)F.[K+]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 96 mg/mL (198.95 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.8mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.69mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HIV integrase
시험관 내(In vitro)	S217H 치환을 포함하는 PFV IN은 900 nM의 IC50을 가지며 Raltegravir에 10배 덜 민감합니다. PFV IN은 WT 활성의 10%를 나타내며 200 nM의 IC50으로 Raltegravir에 의해 억제되는데, 이는 WT IN에 비해 IN 가닥 전달 억제제(INSTI)에 대한 감수성이 약 2배 감소했음을 나타냅니다. S217Q PFV IN은 WT 효소만큼 Raltegravir에 민감합니다. Raltegravir는 간이 아닌 글루쿠론산화에 의해 대사됩니다. Raltegravir는 인간 T 림프구 세포 배양에서 31?0 nM의 95% 억제 농도를 가지며 HIV-1에 대한 강력한 시험관 내 활성을 가집니다. Raltegravir는 CEMx174 세포에서 테스트했을 때 HIV-2에 대해서도 활성이 있으며, IC95는 6 nM입니다. Raltegravir 대사는 주로 글루쿠론산화를 통해 발생합니다. 글루쿠론산화 효소 UGT1A1의 강력한 유도제인 약물은 Raltegravir 농도를 유의하게 감소시키므로 사용해서는 안 됩니다. Raltegravir는 간 시토크롬 P450 활성에 약한 억제 효과를 나타냅니다. Raltegravir는 CYP3A4 RNA 발현 또는 CYP3A4 의존성 테스토스테론 6-β-수산화효소 활성을 유도하지 않습니다. Raltegravir 세포 투과성은 마그네슘과 칼슘 존재하에 감소합니다. Raltegravir 및 관련 HIV-1 Integrase (IN) 가닥 전달 억제제(INSTI)는 바이러스 복제를 효율적으로 차단합니다. 급성 감염된 인간 림프구 CD4+ T-세포주 MT-4 및 CEMx174에서 SIVmac251 복제는 Raltegravir에 의해 효율적으로 억제되며, 이는 낮은 나노몰 범위에서 EC90을 보여줍니다.
생체 내(In vivo)	Raltegravir는 진행성 SIVmac251 감염이 있는 비인간 영장류의 바이러스-면역학적 개선을 유도합니다. 한 비인간 영장류는 Raltegravir 단독 요법 후 감지할 수 없는 바이러스 부하를 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21030679/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19231980/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22450971/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21719464/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233398/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Raltegravir potassium Integrase 억제제

화학 구조

분자량: 482.51