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연구용

Dabigatran Thrombin 억제제

제품 번호S2196

Dabigatran은 세포 유리 분석에서 9.3 nM의 IC50을 가진 강력한 비펩타이드성 thrombin 억제제입니다.
Dabigatran Thrombin 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 471.51

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%
99.91

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HEK293 cells Function assay 3 mins Inhibition of human OCT2-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 3 mins by fluorescence assay, IC50=4.7 μM 23241029
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 23241029
HEK293 Function assay 1.5 mins Inhibition of human MATE2K-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=25.3μM 23241029
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 471.51 화학식

C25H25N7O3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 211914-51-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 BIBR 953 Smiles CN1C2=C(C=C(C=C2)C(=O)N(CCC(=O)O)C3=CC=CC=N3)N=C1CNC4=CC=C(C=C4)C(=N)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 0.5 mg/mL (1.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 0.01 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징
Dabigatran is a reversible, competitive, direct thrombin inhibitor.
Targets/IC50/Ki
Thrombin
(Cell-free assay)
9.3 nM
시험관 내(In vitro)
BIBR 953은 매우 강력한 항응고제입니다. 이 화합물은 말단 페닐기가 활성 손실 없이 더 친수성인 2-피리딜 그룹으로 대체될 수 있음을 보여줍니다. 이는 트롬빈, 플라스민, 인자 Xa, 트립신, tPA 및 활성화된 단백질 C를 각각 4.5 nM, 1.7 μM, 3.8 μM, 50 nM, 45 μM 및 20 μM의 Ki 값으로 억제합니다. 이 화학물질은 트롬빈을 특이적으로 가역적으로 억제합니다.
생체 내(In vivo)
BIBR 953은 쥐에게 정맥 투여 후 가장 유리한 활성 프로파일을 나타냅니다. 다비가트란 에텍실레이트 경구 투여 후 이 화합물의 생체 이용률은 7.2%입니다. 이는 경구 투여 후 주로 대변으로 배설되고, 정맥 투여 후 소변으로 배설됩니다. 이 화학물질의 평균 최종 반감기는 약 8시간입니다. 아실글루쿠론산염은 경구 투여 후 소변 내 용량의 0.4%, 정맥 투여 후 4%를 차지합니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06360055 Recruiting
Health
Peking University Third Hospital
 April 1 2024 Not Applicable
NCT05966740 Recruiting
Venous Thromboembolism
Boehringer Ingelheim|Children''s Hospital Acquired Thrombosis consortium
 October 31 2023 --
NCT05673889 Completed
Healthy
Pfizer|Arvinas Estrogen Receptor Inc.
 January 27 2023 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
We want to use it for an in vivo study with rats. Do you have any suggestions?

답변:
It has very low solubility in water or DMSO. We suggest that you dissolve this compound in aqueous acidic solution (The acids are preferably selected from among hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, phosphoric acid, methansulphonic acid, acetic acid, fumaric acid, citric acid, tartaric acid, and maleic acid. Of particular interest is hydrochloric acid. ), with pH < 3, preferably < 2. Please refer to the following reference: http://www.sumobrain.com/patents/wipo/Lyophilised-dabigatran/WO2010086329.html.