Home Transmembrane Transporters Myosin activator Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

연구용

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Cardiac Myosin Activator

제품 번호S2623

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) is a specific cardiac myosin activator and a clinical drug for left ventricular systolic heart failure, currently in Phase 2.
Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Myosin activator Chemical Structure

화학 구조

분자량: 401.43

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.66%
99.66

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 401.43 화학식

C20H24FN5O3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 873697-71-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=NC=C(C=C1)NC(=O)NC2=CC=CC(=C2F)CN3CCN(CC3)C(=O)OC

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 80 mg/mL (199.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Myosin ATPase
시험관 내(In vitro)
In vitro, Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) selectively activates cardiac myosin by increasing the myosin ATPase rate. In isolated cardiac myocytes, it results in increase of myocyte contractility and overcomes of the myosin inhibitor BDM without increasing the calcium transient or inhibiting the PDE pathway.
생체 내(In vivo)
Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) significantly increases fractional shortening starting at 0.4 mM plasma concentrations in SD rats, sham animals and in rats with heart failure. In conscious dogs with myocardial infarction (MI-sHF), it leads to a significant increase in wall thickening (25%), stroke volume (44%), cardiac output (22%) and left ventricular (LV) systolic ejection time (26%). In addition, this compound also results in the decreases of some hemodynamic parameters including heart rate, mean left atrial pressure, and LV end-diastolic pressure. In conscious dogs with left ventricular hypertrophy (LVH-sHF), it leads to similar and not statistically different effects on hemodynamic parameters.
참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04464525 Withdrawn
Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction
Cytokinetics
 December 18 2020 Phase 3
NCT02601001 Completed
Healthy Volunteer
Cytokinetics
 November 13 2015 Phase 1
NCT01300013 Completed
Heart Failure
Cytokinetics
 April 2011 Phase 2
NCT01077167 Withdrawn
Heart Failure
Cytokinetics
 July 2010 Phase 2

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
We would like to know its half-life, could you please provide some information?

답변:
In a press release from cytokinetics (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1133989715), the company claimed that it has a sufficiently long half-life to support oral dosing. In a later press release (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1213309188), cytokinetics updated clinical trail result and mentioned that its elimination half-life is 22 hours.