연구용
제품 번호S2224
| 분자량 | 324.38 | 화학식 | C15H24N4O4 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 348622-88-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1CCC(CC1)CCCC(CC(=O)NO)C2=NC(=NO2)C(=O)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 65 mg/mL
(200.38 mM)
Ethanol : 65 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Procollagen C proteinase
44 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
UK-383367은 사람 피부 침투에 효과적입니다. UK-383367은 IC50이 약 2 μM로 콜라겐 침착을 억제합니다. UK-383367은 PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c, PDE-4d의 모든 PDE-4 서브타입에 대해 각각 1.8 μM, 1.5 μM, 2.4 μM, 0.9 μM의 IC50을 가지며 보통의 친화력을 보입니다. UK-383367은 약산성 화합물이며 친유성입니다.
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| 생체 내(In vivo) |
랫트, 개 및 인간에서 UK-383367의 혈장 단백질 결합 값은 각각 95%, 93% 및 94%입니다. 랫트 혈장에서 배양된 UK-383367은 49분의 반감기를 나타냅니다. 랫트에 단일 정맥 투여(2 mg/kg)된 UK-383367은 157 mL min−1 kg−1의 혈장 청소율, 12 L kg−1의 분포 용적, 0.8시간의 제거 반감기를 나타냅니다. 개에 단일 정맥 투여(0.5 mg/kg)된 UK-383367은 35 mL min−1 kg−1의 혈장 청소율, 4.6 L kg−1의 분포 용적, 1.5시간의 제거 반감기를 나타냅니다. 개에 경구 투여(2 mg/kg)된 UK-383367은 110 ng/mL의 Cmax, 0.5-1.5시간의 Tmax, 13%의 경구 생체이용률을 나타냅니다.
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참조 |
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