Name: Argatroban (MCI-9038)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2069
Rating: 5 (7 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%

99.94

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	508.63	화학식	C₂₃H₃₆N₆O₅S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	74863-84-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1CCN(C(C1)C(=O)O)C(=O)C(CCCN=C(N)N)NS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2NCC(C3)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 9 mg/mL (17.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (196.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (196.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (196.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (196.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Thrombin 5-39 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Argatroban (MCI-9038)은 5 nM에서 39 nM 범위의 트롬빈에 대한 Ki 값을 갖는 강력하고 선택적인 합성 트롬빈 억제제입니다. 혈소판이 풍부한 혈전증 및 적혈구가 풍부한 혈전증을 모두 포함하는 다양한 동물 모델에서 항혈전 특성을 나타냅니다. 이 화합물은 이 테스트에서 125 μg/kg의 추정 ED50으로 혈전 형성을 용량 의존적으로 방지합니다. 사용된 최고 용량에서 트롬빈 시간은 511% 증가하고, APTT는 이 용량에서 73%만 증가합니다. Argatroban은 혈관 평활근 세포의 표현형 전환을 직접 유도하여 SMemb, PAI-1 및 베타-액틴 mRNA의 상향 조절을 유발할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	Argatroban (MCI-9038)은 중뇌동맥(MCA) 폐색 후 최대 3시간 동안 미세혈전 형성을 억제합니다. 3시간을 초과하면 효과가 없습니다. 이 화합물은 또한 MCA 폐색 후 6시간에 허혈성 뇌 병변의 크기를 유의하게 감소시킵니다. 0.3 mg/h/쥐의 용량에서 쥐 원위 중뇌동맥(dMCA) 폐색 모델에서 원위 중뇌동맥(dMCA) 폐색 1일 후 미세혈전의 수를 유의하게 감소시킵니다. Argatroban (0.1 및 0.3 mg/h/쥐)은 원위 중뇌동맥(dMCA) 폐색 1일 후 지역 뇌 혈류(rCBF) 감소를 유의하게 역전시킵니다. 또한 (0.3 mg/h/쥐) 뇌경색의 크기를 유의하게 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889274/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12568910/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8569051/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768731/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06066762	Not yet recruiting	Heparin-induced Thrombocytopenia	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	November 1 2023	--
NCT05325346	Completed	Heparin-induced Thrombocytopenia	Veralox Therapeutics\|Celerion	March 7 2022	Phase 1
NCT05226442	Recruiting	Extracorporeal Membrane Oxygenation Complication\|Anticoagulants and Bleeding Disorders	Medical University of Vienna	December 1 2021	Phase 2\|Phase 3
NCT04751357	Unknown status	Heparin-induced Thrombocytopenia	Medical University of Vienna	August 1 2020	--
NCT06038682	Completed	ARDS\|COVID-19	University Hospital Ostrava	April 1 2020	--
NCT02448069	Completed	Stroke\|Cerebral Ischemia	The University of Texas Health Science Center Houston	May 2015	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Argatroban (MCI-9038) Thrombin 억제제

화학 구조

분자량: 508.63

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원