연구용

AT-56 PGDS 억제제

Name: AT-56
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9678
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S9678

AT-56은 Ki가 75 μM이고 IC50이 95 μM인 리포칼린형 프로스타글란딘(PG) D 합성효소(L-PGDS)의 경구 활성 및 선택적 억제제입니다.

화학 구조

분자량: 397.52

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품질 관리

배치: S967801 DMSO]80 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 98.52%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

98.52

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	397.52	화학식	C₂₅H₂₇N₅	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	162640-98-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CN(CCC1=C2C3=CC=CC=C3C=CC4=CC=CC=C42)CCCCC5=NNN=N5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 80 mg/mL (201.24 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	L-PGDS (Cell-free assay) 75 μM(Ki) L-PGDS (Cell-free assay) 95 μM
시험관 내(In vitro)	AT-56은 농도(3–250 μm) 의존적으로 인간 및 마우스 L-PGDS를 억제합니다. 이 화합물은 기질 PGH2(Km = 14 μm)에 대해 경쟁적인 방식으로 L-PGDS 활성을 억제하며, Ki 값은 75 μm입니다. L-PGDS를 발현하는 인간 TE-671 세포에서 Ca2+ 이오노포어(5 μm A23187)로 자극한 후 PGD2 생산을 약 3 μm의 IC50 값으로 억제하며, PGE2 및 PGF2α 생산에는 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In vivo)	경구 투여된 AT-56(<30 mg/kg 체중)은 H-PGDS 결핍 마우스의 뇌에서 자상 부상 후 PGD2 생산을 용량 의존적으로 40%까지 감소시키며, PGE2 및 PGF2α 생산에는 영향을 미치지 않습니다. 또한 이 화합물은 인간 L-PGDS 형질전환 마우스의 항원 유발 폐 염증 모델에서 기관지 폐포 세척액 내 호산구 및 단핵구의 축적을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19131342/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05102123	Recruiting	Smoking (Tobacco) Addiction\|Smoking Cessation	Population Health Research Institute	January 15 2024	Phase 3
NCT05707208	Recruiting	Chronic Pain	Sustained Therapeutics Inc.	March 21 2023	Phase 2
NCT04102800	Completed	Asthma	NHS Greater Glasgow and Clyde\|University of Glasgow\|AstraZeneca\|Queen''s University Belfast\|Bosch Healthcare Solutions GmbH\|InHealthcare\|University of Leicester\|University of Plymouth\|Vitalograph	September 30 2019	Phase 4
NCT03005379	Terminated	Clostridium Difficile Infection	VA Office of Research and Development	November 15 2018	Phase 2\|Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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