PX-12 Thioredoxin 억제제

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배치: 순도: 99.99%

99.99

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
T84	Function assay		3 hrs	Inhibition of human recombinant thioredoxin-mediated TG2 activation expressed in T84 cells assessed as blockade of 5-biotinamidopentylamine incorporation after 3 hrs by fluorescence microscopic analysis, IC50=2.11μM	23327656
MEF	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against mouse MEF cells, LD50=2.7μM	22128876
Ramos	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human Ramos cells after 72 hrs by MTT assay, LD50=3.4μM	22128876
PancO2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against mouse PancO2 cells after 72 hrs by crystal violet staining, LD50=3.9μM	22128876
T24	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human T24 cells after 72 hrs by crystal violet staining, LD50=4.6μM	22128876
B78	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against mouse B78 cells after 72 hrs by crystal violet staining, LD50=5μM	22128876
CT26	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against wild type mouse CT26 cells after 72 hrs by crystal violet staining, LD50=5.2μM	22128876
K562	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by MTT assay, LD50=5.5μM	22128876
M21	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human M21 cells, GI50=8.3μM	18502639
MCF7	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human MCF7 cells, GI50=8.3μM	18502639
MCF7	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 48 hrs by sulforhodamine B method, GI50=8.3μM	18617414
M21	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human M21 cells after 48 hrs by sulforhodamine B method, GI50=8.3μM	18617414
Raji	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human Raji cells after 72 hrs by MTT assay, LD50=8.8μM	22128876
EMT6	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against mouse EMT6 cells after 72 hrs by crystal violet staining, LD50=11.6μM	22128876
HT29	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human HT29 cells, GI50=25μM	18502639
HT29	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human HT29 cells after 48 hrs by sulforhodamine B method, GI50=25μM	18617414
M21	Function assay	25 nM	16 hrs	Stimulation of nuclear translocation of thioredoxin-1 from cytosol in human M21 cells at 25 nM after 16 hrs by immunocytofluorescence	18617414
Raji	Function assay	5 to 10 uM	4 to 24 hrs	Induction of Trx mRNA expression in human Raji cells at 5 to 10 uM after 4 to 24 hrs by RT-PCR analysis	22128876
Raji	Function assay	10 to 20 uM	4 to 8 hrs	Induction of Trx protein expression in human Raji cells at 10 to 20 uM after 4 to 8 hrs by Western blot analysis	22128876
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-12 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells	29435139
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	188.31	화학식	C₇H₁₂N₂S₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	141400-58-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	DB05448, 1-methyl propyl 2-imidazolyl disulfide			Smiles	CCC(C)SSC1=NC=CN1

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 38 mg/mL (201.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 38 mg/mL (201.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.400mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 65%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.200mg/ml (6.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Trx-1
시험관 내(In vitro)	MCF-7 및 HT-29 세포에서 PX-12는 저산소증(1% 산소)으로 유도된 HIF-1알파 단백질 증가를 방지하고 HIF-1 전활성화 활성, VEGF 형성 및 유도성 산화질소 합성효소를 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 MCF-7 및 HT-29 세포의 성장을 각각 1.9 μM 및 2.9 μM의 IC50으로 억제합니다. 또한 Nrf2/PMF-1 매개 증가를 통해 HIF-1α 단백질 수준을 억제합니다. A549 세포에서 이 화학물질은 G2/M기 정지, Bax 매개 및 ROS 의존성 세포자멸사를 통해 세포 성장을 억제합니다. 간세포 암종 세포에서 5-FU와 시너지 효과를 발휘하여 종양 형성 능력을 현저히 억제합니다.
생체 내(In vivo)	MCF-7 종양 이종이식을 가진 마우스에서 PX-12 (12 mg/kg, i.p.)는 HIF-1α 및 VEGF 단백질 수준과 미세혈관 밀도를 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12657718/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21069338/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24172913/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26550453/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00736372	Completed	Metastatic Cancer\|Advanced Cancer	Cascadian Therapeutics Inc.\|Seagen Inc.	June 2008	Phase 1
NCT00417287	Terminated	Pancreatic Neoplasms	Cascadian Therapeutics Inc.\|National Cancer Institute (NCI)\|Translational Genomics Research Institute\|Seagen Inc.	December 2006	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 188.31