Name: XMU-MP-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8334
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품질 관리

배치: S833401 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.88%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
미세분석

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SDS
데이터시트

99.88

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	416.48	화학식	C₁₇H₁₆N₆O₃S₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	2061980-01-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1C2=C(C(=O)N(C3=CN=C(N=C31)NC4=CC=C(C=C4)S(=O)(=O)N)C)SC=C2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 83 mg/mL (199.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.400mg/ml (0.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	MST2 (Cell-free assay) 38.1 nM MST1 (Cell-free assay) 71.1 nM
시험관 내(In vitro)	XMU-MP-1은 MST1/2 키나제 활성을 차단하여 하류 이펙터 Yes-associated protein을 활성화하고 세포 성장을 촉진합니다. 이 화합물은 MOB1의 인산화를 용량 의존적으로 억제합니다. 또한, ATP 농도가 증가함에 따라 MST1/2에 대한 IC50가 비례적으로 증가하고, MST2 매개 MOB1 인산화 억제가 약화됩니다. 0.1 ~ 10 μM 범위의 농도에서 이 화학물질은 인간 간암(HepG2) 세포에서 내인성 MOB1, LATS1/2 및 YAP의 인산화를 용량 의존적으로 감소시킵니다. 유사하게, 이 치료는 마우스 대식세포 유사 세포(RAW264.7), 인간 골육종(U2OS), 인간 결장직장 선암종(SW480), 불멸화된 인간 망막 색소 상피 세포(RPE1), 인간 다형성 간세포 암종(SNU-423) 및 HepG2를 포함한 다양한 세포주와 일차 마우스 간세포에서 과산화수소(H2O2) 자극 MOB1 인산화 및 MST1/2 자가인산화를 억제하며, H2O2 자극에 대한 양성 대조군인 JNK(c-Jun N-terminal kinase)의 인산화에는 영향을 미치지 않습니다. 이 치료는 YAP 핵 전위를 증가시킵니다.
생체 내(In vivo)	XMU-MP-1은 뛰어난 생체 내 약동학을 나타내며, 복강 내 주사를 통해 1~3 mg/kg 용량으로 급성 및 만성 간 손상 마우스 모델 모두에서 마우스 장 손상 회복 및 간 손상 회복과 재생을 향상시킬 수 있습니다. 이 화합물은 1.2시간의 반감기와 39.5%의 생체 이용률로 쥐에서 유리한 약동학을 나타냅니다. MOB1 및 YAP의 최대 인산화 억제는 이 화학물질(1 mg/kg)을 복강 내 투여 후 1.5~6시간 사이에 달성됩니다. 이는 DSS 유발 대장염으로부터 마우스를 보호하고 만성 간 손상을 개선합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27535619/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-YAP / YAP / p-MST1/2 / MST1 / p-MOB1 / MOB1		29262338

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
Does it form a clear solution in - 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O, at a concentration of 5 mg/ml? Is this the maximum solubility or is it possible to dissolve more of this compound to obtain a higher concentration?

답변:
In 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml, it is a clear solution. This is the maximum concentration. If you want a higher concentration, the content of DMSO and PEG will also be increased.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

XMU-MP-1 MST1/2 억제제

화학 구조

분자량: 416.48