Cannabinoid Receptor 억제제 | Cannabinoid Receptor Inhibitors

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E4945 Pregnenolone monosulfate sodium Pregnenolone monosulfate sodium은 Pregnenolone monosulfate의 나트륨염 형태로, 활성 신경 스테로이드이자 모든 스테로이드 호르몬의 전구체입니다. 이는 CB1 receptors의 강력한 내인성 알로스테릭 신호 특이적 억제제로 작용하여 Δ9-테트라히드로칸나비놀 (THC)과 관련된 정신 활성 효과를 감소시킵니다.
E0458 RTICBM-189 RTICBM-189는 Ca2+ 동원 분석에서 7.54의 pIC50을 갖는 강력한 뇌 침투성 칸나비노이드 유형-1(CB1) 수용체의 알로스테릭 조절제입니다.
E1841 Monlunabant Monlunabant (INV-202, (S)-MRI-1891)는 말초 작용 cannabinoid type-1 receptor (CB1R) 역작용제로, 대사 장애와 관련된 호흡기 및 신장 합병증을 치료할 잠재력이 있습니다. 이는 천식 마우스 모델에서 폐 유순도를 개선하고, 스트렙토조토신 유발 당뇨병성 신장병증 마우스 모델에서 신장 섬유화를 감소시킵니다.
E4585 N-Arachidonyldopamine N-Arachidonyldopamine은 쥐 뇌막에서 250 nM의 Ki를 갖는 Cannabinoid Receptor 1 (CB1)의 강력한 효능제로, CB2 수용체에 비해 CB1에 40배 더 높은 선택성을 보입니다. 또한 N18TG2 신경모세포종 세포에서 세포 내 칼슘 동원을 유발합니다.
E4858 Rimonabant hydrochloride Rimonabant hydrochloride (SR 141716A hydrochloride)는 Ki 1.8 nM의 중앙 Cannabinoid Receptor(CB1)에 대한 고효능 및 선택적 길항제입니다. 이는 비만 및 심혈관 위험 요인을 치료할 수 있는 잠재력을 가진 식욕억제 항비만 약물입니다.
S9048 (+)-Gallocatechin 녹차에서 특히 발견되는 (+)-Gallocatechin은 인간 칸나비노이드 수용체에 중간 정도의 친화성을 가지며 항산화제 역할을 합니다.
S0412 Bay 59-3074 Bay 59-3074는 쥐 및 인간 CB1과 인간 CB2 수용체에서 각각 55.4 nM, 48.3 nM 및 45.5 nM의 Ki를 갖는 선택적 칸나비노이드 CB1/CB2 수용체 부분 작용제입니다. 이 화합물은 진통 특성을 나타냅니다.
S9413 Yangonin Yangonin (Y100550)은 Piper methysticum (카바 식물)에서Originally 발견된 dienolide kavalactone으로 신경 보호, 신경 조절 및 항진균 활성을 나타냅니다. 이것은 cannabinoid (CB1) receptors를 활성화하고 GABA-A receptors의 효과를 강화합니다.
S6735 JD-5037 JD-5037은 CB1 수용체에 대해 2 nM, CB2 수용체에 대해 > 1000 nM의 IC50 값을 가진 말초 제한(PR) cannabinoid-1 receptor 차단제입니다.