FXR 억제제 | FXR Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S0037	Nidufexor (LMB-763)	Nidufexor (LMB-763)는 파르네소이드 X 수용체(FXR)의 작용제입니다.
S8733	Tropifexor (LJN452)	Tropifexor (LJN452)는 HTRF 분석에서 EC50 0.2 nM을 나타내는 FXR의 새롭고 매우 강력한 작용제입니다. 이 화합물은 효소, 이온 채널, 핵 수용체 및 GPCR의 광범위한 패널에 대해 유의미한 비표적 활성을 보이지 않습니다 (>10000배 FXR 선택성).
E4873	Mebhydroline	Mebhydroline은 farnesoid X receptor (FXR)의 선택적 길항제로 작용합니다. Mebhydrolin은 FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1 경로를 통해 간 포도당 신생합성을 억제하고 글리코겐 합성을 강화하여 생체 내 마우스 모델에서 혈당 균형을 개선합니다. 또한 histamine H1 receptor의 특정 길항제로도 작용합니다. 제2형 당뇨병(T2DM) 치료에 사용될 잠재력이 있습니다.
S0874	Vonafexor (EYP001)	Vonafexor (EYP001, PLX007)는 신규한 비담즙산성, 선택적 2세대 farnesoid X receptor (FXR) 작용제입니다.
S6547	Cilofexor (GS-9674)	Cilofexor (GS-9674)는 EC50이 43 nM인 강력하고 선택적인 경구용 파르네소이드 X 수용체 (FXR) 작용제입니다. 전임상 간 섬유증 모델에서 항염증, 항섬유화 효과 및 문맥압 감소를 입증하여 원발성 경화성 담관염 (PSC) 및 비알코올성 지방간염 (NASH) 연구에 대한 잠재적인 치료 이점을 보여주었습니다.
E5874^New	INT-767	INT-767은 파르네소이드 X 수용체 (FXR)/TGR5의 이중 작용제로, 각각 0.033 μM 및 0.67 μM의 EC50을 가집니다. 이는 혈청 간 효소, 간 염증 및 담도 섬유증을 유의하게 개선하며, 담즙 흐름 및 담즙 HCO₃⁻ 배출을 유도하여 만성 담관병증 연구를 위한 유망한 도구입니다.
S0403	LY2562175	LY2562175는 FXR의 강력하고 선택적인 작용제입니다. 이 화합물은 EC50이 193 nM인 세포 기반 공동형질전환 분석에서 인간 FXR의 전사 활성화를 촉진합니다.
E4617^New	Gly-β-MCA	Gly-β-MCA는 대사 질환에 대한 잠재적인 치료 적용 가능성이 있는 안정적이고 경구 투여 가능하며 장 특이적인 파네소이드 X 수용체(FXR) 길항제로 기능하는 담즙산 유도체입니다.
S7076	T0901317	T0901317은 LXR과 FXR 모두에 대한 강력하고 선택적인 작용제로, LXR 에 대해 20 nM, FXR에 대해 5 M의 EC50을 각각 나타냅니다. 이 화합물은 ROR 과 ROR 의 이중 역작용제로, Ki는 각각 132 nM과 51 nM입니다. 이는 세포 증식을 유의하게 억제하고 Apoptosis related을 유도합니다.	J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478 J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647 Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
S1643	Ursodiol	Ursodiol (Ursodeoxycholic acid, UDCA)은 콜레스테롤 흡수를 줄이고 (콜레스테롤) 담석을 용해하는 데 사용됩니다. (IC50=0.22 μM)