연구용

Tropifexor (LJN452) FXR 작용제

Name: Tropifexor (LJN452)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8733
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8733

Tropifexor (LJN452)는 HTRF 분석에서 EC50 0.2 nM을 나타내는 FXR의 새롭고 매우 강력한 작용제입니다. 이 화합물은 효소, 이온 채널, 핵 수용체 및 GPCR의 광범위한 패널에 대해 유의미한 비표적 활성을 보이지 않습니다 (>10000배 FXR 선택성).

Tropifexor (LJN452) FXR 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 603.58

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품질 관리

배치: S873301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.32%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.32

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 FXR 억제제	GW4064 Guggulsterone E&Z Turofexorate Isopropyl (XL335) fexaramine Cilofexor (GS-9674) BAR502 Nidufexor (LMB-763) LY2562175 Vonafexor (EYP001) Mebhydroline

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	603.58	화학식	C₂₉H₂₅F₄N₃O₅S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1383816-29-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CC1C2=C(C(=NO2)C3=CC=CC=C3OC(F)(F)F)COC4CC5CCC(C4)N5C6=NC7=C(C=C(C=C7S6)C(=O)O)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (165.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FXR (HTRF assay) 0.2 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)	시험관 내 약리학 연구에서 Tropifexor (LJN452)는 다른 핵 수용체에 비해 30,000배 이상의 선택성을 가진 강력한 인간 FXR 작용제로 나타났습니다. 이는 원발성 인간 간세포에서 BSEP 및 SHP 발현을 증가시킬 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	랫드 약동학에서 Tropifexor (LJN452)는 낮은 청소율(CL = 9 mL/min/kg)과 현저히 긴 말단 반감기(T_1/2 = 3.7 h)를 가집니다. 수성 미세유화액 제형에서 이 화합물의 랫드 경구 생체이용률은 20%입니다. 마우스에서 IV 투여 후, 낮은 청소율과 작은 분포 용적을 보이며 반감기는 2.6 h입니다. 개에서 IV 주사 후, 청소율은 낮았고 T_1/2는 7.4 h였으며, 또한 작은 분포 용적(0.46 L/kg)을 가졌습니다. 전임상 데이터는 단일 용량 또는 다중 용량 연구에서 장세포 FXR의 표적 결합과 함께 섬유아세포 성장 인자 19(FGF-19) 수준의 용량 의존적 증가를 입증합니다. ANIT 모델에서 간 트랜스아미나제 및 섬유화를 개선합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29148806/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5638183/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27997980/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04408937	Completed	Liver Disease	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 29 2020	Phase 1
NCT02855164	Terminated	Non-alcoholic Steatohepatitis (NASH)	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 1 2016	Phase 2
NCT02713243	Completed	Primary Bile Acid Diarrhea	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	January 16 2016	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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