Name: Turofexorate Isopropyl (XL335)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2694
Rating: 5 (4 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.77%

99.77

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 FXR 억제제	GW4064 Guggulsterone E&Z fexaramine Tropifexor (LJN452) Cilofexor (GS-9674) BAR502 Nidufexor (LMB-763) LY2562175 Vonafexor (EYP001) Mebhydroline

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	438.47	화학식	C₂₅H₂₄F₂N₂O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	629664-81-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Fxr 450			Smiles	CC(C)OC(=O)C1=CN(CC(C2=C1NC3=CC=CC=C32)(C)C)C(=O)C4=CC(=C(C=C4)F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 33 mg/mL (75.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 33 mg/mL (75.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	NMP 1 PEG 300 (10 2 90, v 3 v) Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (22.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of 1 ml NMP+PEG 300 (10+90, v+v) clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FXR 4 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)	WAY-362450은 인간 FXR의 리간드 결합 도메인(LBD)에 결합합니다. WAY-362450은 주로 소수성 주머니에 존재하며, 소수의 극성 원자만이 WAY-362450과 접촉합니다. WAY-362450은 프로모터 분석에서 EC50이 각각 17, 230, 33 nM인 리포터 구조를 이용하여 인간 BSEP, 인간 SHP 및 마우스 IBABP 유전자의 전사를 촉진합니다. 1 μM 농도의 WAY-362450은 인간 세포 배양에서 BSEP, SHP 및 IBABP를 코딩하는 mRNA를 각각 13배, 2배, 20배 유의하게 유도합니다. 1 μM 농도의 WAY-362450은 인간 Hep3B 간암 세포에서 인터루킨-6 유도 CRP 발현을 억제하며, FXR을 짧은 간섭 RNA로 녹다운하면 억제 효과가 약화됩니다.
생체 내(In vivo)	WAY-362450은 쥐에게 3 mg/kg 용량으로 정맥 또는 경구 투여했을 때 25시간의 지연된 반감기, 적당한 분포 용적, 그리고 3.3 L/kg의 낮은 청소율을 보였습니다. WAY-362450을 정상 C57bl/6 마우스에게 7일 동안 10 mg/kg 용량으로 경구 투여했을 때, 트리글리세리드는 62.0 ± 6.4 mg/dL로, 총 콜레스테롤은 78.1 ± 5.0 mg/dL로 유의하게 감소했습니다. LDLR^−/− 마우스에게 6주 동안 매일 1 및 3 mg/kg 용량으로 WAY-362450을 경구 투여했을 때, 트리글리세리드는 각각 19% 및 39%, 총 콜레스테롤은 각각 23% 및 50%, 병변 형성은 각각 18% 및 36% 감소했습니다. 야생형 C57BL/6 마우스에게 4일 동안 매일 30 mg/kg 용량으로 WAY-362450을 복강 내 투여했을 때, 지질다당류 유도 혈청 아밀로이드 P 성분 및 혈청 아밀로이드 A3 mRNA 수치가 간에서 완화되었습니다. 성체 수컷 C57BL/6 마우스에게 4주 동안 매일 30 mg/kg 용량으로 WAY-362450을 경구 투여했을 때, 염증 세포 침윤 및 간 섬유증이 감소했으며, 염증 세포 침윤 감소는 각질세포 유래 케모카인 (mKC) 및 MCP 1의 혈청 수치 감소와 MCP-1 및 VCAM-1의 간 유전자 발현 감소와 관련이 있었고, WAY-362450 처리로 인한 간 섬유증 감소는 섬유증 표지자의 간 유전자 발현 감소와 일치했습니다. LDLR^−/− 및 apoE^−/− 마우스에게 30 mg/kg 용량으로 WAY-362450을 경구 투여했을 때, 식이 유도 고트리글리세리드혈증 및 비HDL 콜레스테롤 상승을 차단하고 대동맥 병변 형성의 거의 완전한 억제를 유도했으며, WAY-362450은 또한 작은 헤테로다이머 파트너(SHP) 발현을 유도하고 콜레스테롤 7α-하이드록실라제 (CYP7A1) 및 스테롤 12α-하이드록실라제 (CYP8B1) 발현을 억제했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19159286/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19501927/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118524/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19174369/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Turofexorate Isopropyl (XL335) FXR 작용제

화학 구조

분자량: 438.47