FXR 작동제 | FXR Agonists

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S2782	GW4064	GW4064는 CV1 세포주에서 EC50이 65nM인 파네소이드 X 수용체 (FXR)의 작용제이며, 1μM 농도까지 다른 핵 수용체에서는 활성을 나타내지 않습니다. 이 화합물은 MCF-7 세포에서 Autophagy를 자극합니다.	Life Metab, 2025, 4(2):loaf004 Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Mol Metab, 2024, 79:101841
S7660	Obeticholic Acid (INT-747)	Obeticholic Acid (INT-747)은 EC50이 99 nM인 강력하고 선택적인 farnesoid X receptor (FXR) 작동제이며, Autophagy를 억제합니다. 이 화합물은 3상에 있습니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):2093 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):236 Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2025, 328(5):G558-G577
S2694	Turofexorate Isopropyl (XL335)	Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450)은 FXR의 강력하고 선택적인 작용제로, EC50가 4 nM이며 LXR, PPAR, ER 등 다른 핵 수용체에 대해 높은 선택성을 보입니다. 1상 연구.	Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797 Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38 Placenta, 2015, 36(5):545-51
S1843	Chenodeoxycholic Acid	Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid, CDCA)는 자연적으로 발생하는 인간 담즙산이며, 간에서 콜레스테롤 생성을 억제하고 장에서 흡수를 억제합니다. 이 화합물은 콜레스테롤 Metabolism에 관여하는 핵 수용체 (FXR)를 활성화하는 소수성 1차 담즙산입니다.	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3513-3527 World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498 Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01272j
S4003	Lithocholic acid	Lithocholic acid은 독성 2차 담즙산이며, 간내 담즙정체를 유발하고, 종양 촉진 활성을 가지며, 비타민 D 수용체, PXR 및 FXR을 활성화한 후 독성 효과가 보호될 수 있습니다.	FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825 Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S6413	fexaramine	fexaramine은 25nM의 EC50을 가진 강력하고 선택적인 파네소이드 X 수용체(FXR) 작용제이며, hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ 및 hVDR 수용체에서는 활동을 보이지 않습니다.	Mol Med, 2025, 31(1):258
S0033	BAR502	BAR502 (화합물 30)는 각각 2 μM 및 0.4 μM의 IC50 값을 갖는 이중 FXR 및 GPBAR1 작용제입니다.
S0037	Nidufexor (LMB-763)	Nidufexor (LMB-763)는 파르네소이드 X 수용체(FXR)의 작용제입니다.
S8733	Tropifexor (LJN452)	Tropifexor (LJN452)는 HTRF 분석에서 EC50 0.2 nM을 나타내는 FXR의 새롭고 매우 강력한 작용제입니다. 이 화합물은 효소, 이온 채널, 핵 수용체 및 GPCR의 광범위한 패널에 대해 유의미한 비표적 활성을 보이지 않습니다 (>10000배 FXR 선택성).
S0874	Vonafexor (EYP001)	Vonafexor (EYP001, PLX007)는 신규한 비담즙산성, 선택적 2세대 farnesoid X receptor (FXR) 작용제입니다.
S6547	Cilofexor (GS-9674)	Cilofexor (GS-9674)는 EC50이 43 nM인 강력하고 선택적인 경구용 파르네소이드 X 수용체 (FXR) 작용제입니다. 전임상 간 섬유증 모델에서 항염증, 항섬유화 효과 및 문맥압 감소를 입증하여 원발성 경화성 담관염 (PSC) 및 비알코올성 지방간염 (NASH) 연구에 대한 잠재적인 치료 이점을 보여주었습니다.
E5874^New	INT-767	INT-767은 파르네소이드 X 수용체 (FXR)/TGR5의 이중 작용제로, 각각 0.033 μM 및 0.67 μM의 EC50을 가집니다. 이는 혈청 간 효소, 간 염증 및 담도 섬유증을 유의하게 개선하며, 담즙 흐름 및 담즙 HCO₃⁻ 배출을 유도하여 만성 담관병증 연구를 위한 유망한 도구입니다.
S0403	LY2562175	LY2562175는 FXR의 강력하고 선택적인 작용제입니다. 이 화합물은 EC50이 193 nM인 세포 기반 공동형질전환 분석에서 인간 FXR의 전사 활성화를 촉진합니다.
S7076	T0901317	T0901317은 LXR과 FXR 모두에 대한 강력하고 선택적인 작용제로, LXR 에 대해 20 nM, FXR에 대해 5 M의 EC50을 각각 나타냅니다. 이 화합물은 ROR 과 ROR 의 이중 역작용제로, Ki는 각각 132 nM과 51 nM입니다. 이는 세포 증식을 유의하게 억제하고 Apoptosis related을 유도합니다.	J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478 J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647 Neurobiol Dis, 2025, 215:107094