Name: Lithocholic acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4003
Rating: 5 (4 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 100.00%

100.00

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 FXR 억제제	GW4064 Guggulsterone E&Z Turofexorate Isopropyl (XL335) fexaramine Tropifexor (LJN452) Cilofexor (GS-9674) BAR502 Nidufexor (LMB-763) LY2562175 Vonafexor (EYP001)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	376.57	화학식	C₂₄H₄₀O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	434-13-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(CCC(=O)O)C1CCC2C1(CCC3C2CCC4C3(CCC(C4)O)C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 75 mg/mL (199.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (199.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (199.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (199.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (6.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FXR PXR vitamin D receptor
시험관 내(In vitro)	Lithocholic acid (LCA)는 주로 담즙산의 세균 7α-탈수산화에 의해 장에서 형성되는 소수성 2차 담즙산입니다. LCA는 간내 담즙정체(담즙 흐름의 중단 또는 손상)를 유발합니다. LCA는 PXR(프레그난 X 수용체)을 활성화하며, LCA 유도 심각한 간 손상은 PXR 활성화에 의해 보호될 수 있습니다. LCA는 EC50이 3.8 μM인 파르네소이드 X 수용체(FXR)를 활성화할 수 있습니다. LCA는 K_i가 29μM인 VDR(비타민 D 수용체)과 직접 결합하며, 다른 핵 수용체(예: PXR, FXR)보다 훨씬 더 민감하게 30 μM에서 VDR(비타민 D 수용체)을 활성화하여 독성 효과가 보호됩니다. LCA는 종양 촉진 활성을 가지며, IC50이 15 μM인 포유동물 DNA 중합효소 β를 억제합니다.
키나아제 분석	경쟁적 리간드 결합 분석.
키나아제 분석	리간드 결합은 VDR 또는 RXRα 발현 플라스미드로 형질감염된 COS-7 세포의 용해물을 사용하여 수행됩니다. 결합은 용해 완충액에서 4°C에서 밤새도록 0.71 nM (18 Ci/mmol) [³H]1,25(OH)₂D₃ 및 담즙산 경쟁자와 함께 수행됩니다. 비결합 [³H]1,25(OH)₂D₃는 덱스트란 코팅 숯에 흡착시켜 제거하고 상층액은 섬광 계수를 위해 제거됩니다. K_i 값은 삼중 분석에서 경쟁 곡선의 컴퓨터 피팅으로부터 계산됩니다.
생체 내(In vivo)	설치류에 LCA 및 그 접합체를 투여하면 간내 담즙정체, 즉 담즙 흐름 감소 및 간과 혈액에 담즙 성분 축적을 특징으로 하는 병리학적 상태를 유발합니다. DMH(디메틸디히드라진) 유도 마우스 발암 모델에서 LCA는 전암성 결장에서 세포자멸사를 거의 완전히 억제합니다. LCA는 VDR을 활성화하고, 간과 장에서 LCA를 해독하는 시토크롬 P450 효소인 CYP3A의 생체 내 발현을 유도합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11248085/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10334993/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12016314/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9914784/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10783324/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02654496	Completed	Obesity	North Dakota State University	January 2016	--
NCT01865812	Completed	Primary Biliary Cirrhosis	Intercept Pharmaceuticals	December 3 2013	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lithocholic acid FXR 작용제

화학 구조

분자량: 376.57

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원