연구용

Chenodeoxycholic Acid FXR 작용제

Name: Chenodeoxycholic Acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1843
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S1843

Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid, CDCA)는 자연적으로 발생하는 인간 담즙산이며, 간에서 콜레스테롤 생성을 억제하고 장에서 흡수를 억제합니다. 이 화합물은 콜레스테롤 Metabolism에 관여하는 핵 수용체 (FXR)를 활성화하는 소수성 1차 담즙산입니다.

Chenodeoxycholic Acid FXR 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 392.57

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품질 관리

배치: 순도: 100.00%

100.00

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 FXR 억제제	GW4064 Guggulsterone E&Z Turofexorate Isopropyl (XL335) fexaramine Tropifexor (LJN452) Cilofexor (GS-9674) BAR502 Nidufexor (LMB-763) LY2562175 Vonafexor (EYP001)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	392.57	화학식	C₂₄H₄₀O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	474-25-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid,CDCA			Smiles	CC(CCC(=O)O)C1CCC2C1(CCC3C2C(CC4C3(CCC(C4)O)C)O)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 79 mg/mL (201.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL (201.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL (201.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)

Chenodeoxycholic acid (CDCA)와 Deoxycholic acid (DCA)는 각각 22 mM 및 38 mM의 IC(50) 값으로 11 베타 HSD2를 억제하고 코티솔 의존성 핵 전위를 유발하며 미네랄 코르티코이드 수용체 (MR)의 전사 활동을 증가시킵니다. 이 화합물은 막 G 단백질 결합 수용체 (TGR5) 의존성 경로의 활성화를 통해 Cyclin D1 단백질 및 mRNA 발현의 유의미한 증가를 유도하여 Ishikawa 세포 성장을 자극할 수 있습니다. 이 화학물질은 배양된 인간 간모세포종 세포주 Hep G2에서 LDL 수용체 mRNA 수준을 약 4배, HMG-CoA 환원 효소 및 HMG-CoA 합성 효소의 mRNA 수준을 2배 증가시킵니다. 이 화합물 유도 Isc는 부메타니드, BaCl2 및 낭포성 섬유증 막 횡단 전도 조절자 (CFTR) 억제제 CFTRinh-172에 의해 억제됩니다 (≥67%). 이 화학물질 자극 Isc는 아데닐레이트 사이클라제 억제제 MDL12330A에 의해 43% 감소하며 세포 내 cAMP 농도를 증가시킵니다. 이 화합물 처리는 HepG2 세포에서 인산화, 핵 축적 및 발현의 증가로 나타난 바와 같이 C/EBPβ를 활성화합니다. C/EBP 반응 요소 (pGL-1651)를 포함하는 -1.65-kb GSTA2 프로모터를 포함하는 구조에서 루시페라제 유전자 전사를 향상시킵니다. 이 화학 처리법은 AMP 활성화 단백질 키나아제 (AMPK)를 활성화시켜 세포외 신호 조절 키나아제 1/2 (ERK1/2) 활성화를 유도하며, 이는 AMPKα의 우성 음성 돌연변이 및 화학 억제제를 사용한 실험 결과에 의해 입증됩니다.

참조

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12015312/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22751440/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7887956/

[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23761628/
[5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21596890/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05130047	Completed	Chronic Diarrhea\|Irritable Bowel Syndrome With Diarrhea\|Bile Acid Malabsorption\|Bile Acid Diarrhea\|Bile Acid Malabsorption Syndrome Type II\|Functional Diarrhea	Michael Camilleri MD\|NGM Biopharmaceuticals Inc\|Mayo Clinic	December 1 2021	Phase 2
NCT03168555	Completed	Bile Acid Malabsorption\|Cholelithiasis	Zealand University Hospital	June 22 2017	Phase 4
NCT01865812	Completed	Primary Biliary Cirrhosis	Intercept Pharmaceuticals	December 3 2013	Phase 2
NCT01570439	Unknown status	Anonymous Donors at Blood Donation Center (NUH)	National University Hospital Singapore	January 2012	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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