Opioid Receptor 억제제 | Opioid Receptor Inhibitors

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E2868 Naloxegol Oxalate Naloxegol Oxalate (NKTR-118 Oxalate)는 Ki가 33.8 nM인 μ-Opioid Receptor 길항제입니다. Naloxegol Oxalate는 위장관의 μ-Opioid Receptor에서 아편유사제 결합을 억제하며, 아편유사제 유발 변비 완화에 효과적입니다.
S4588 Docusate Sodium Docusate Sodium (Aerosol OT, 비스(2-에틸헥실) 설포석시네이트 나트륨염, Constonate)은 변비 치료에 사용되는 완하제이며, 아편류 사용으로 인한 변비의 경우 자극성 완하제와 함께 사용될 수 있으며 경구 또는 직장으로 투여할 수 있습니다.
E2880 methylnaltrexone bromide methylnaltrexone bromide는 Src 활성화를 억제하여 폐암 세포의 생존력을 감소시키는 뮤-오피오이드 수용체의 길항제입니다.
E7162 CTAP CTAP는 IC50이 3.5 nM인 μ opioid receptor의 강력하고 고도로 선택적이며 혈뇌장벽을 투과하는 길항제입니다. 이는 δ opioid 및 소마토스타틴 수용체에 대해 1200배 이상의 선택성을 보입니다. 항운동이상증 가능성을 나타내며 L-DOPA 유발 운동이상증(LID) 및 아편 과다 복용 또는 중독 연구에 사용될 수 있습니다.
S2085 Trimebutine Trimebutine (Mebutin)은 말초 mu, kappa 및 delta 아편 수용체의 작용제로, 급성 및 만성 복통 치료를 위한 진경제로 사용됩니다.