PLK 억제제 | PLK Inhibitors

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S7837 Centrinone (LCR-263) Centrinone (LCR-263)은 Ki 0.16 nM의 선택적이고 가역적인 polo-like kinase 4 (PLK4) 억제제입니다.
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02729-w
Arch Biochem Biophys, 2025, 768:110383
S5893 Poloxin Poloxin은 겉보기 IC50이 4.8 μM인 비-ATP 경쟁적 Polo-like Kinase 1 polo-box domain (Plk1 PBD) 억제제입니다. 이 화합물의 Plk2 및 Plk3의 PBD에 대한 IC50 값은 Plk1에 비해 형광 편광 분석에서 각각 약 4배 및 11배 높습니다.
Nat Commun, 2023, 14(1):355
S8342 ON1231320 아릴설포닐 피리도-피리미디논인 ON1231320 (7ao)은 PLK2(polo like kinase 2)의 고도로 특이적인 억제제입니다. 또한 유사분열 시 G2/M기에서 종양 Cell Cycle 진행을 차단하고 세포자멸사(apoptosis)를 유발합니다.
Cell Rep, 2024, 43(8):114510
S1239 TAK-960 TAK-960은 새로운, 연구 중인, 경구 생체이용률이 높은, 강력하고 선택적인 PLK1 억제제이며, 다약제 내성 단백질 1(MDR1)을 발현하는 세포를 포함한 여러 종양 세포주에서 활성을 보였습니다.
S2880 GW843682X GW843682X는 PLK1 및 PLK3의 선택적 ATP 경쟁 억제제로, IC50은 각각 2.2 nM 및 9.1 nM이며, 약 30개의 다른 키나제에 대해서도 >100배 선택적입니다.
S5807 HMN-176 HMN-176은 생쥐 이종이식 모델에서 강력한 항종양 활성을 갖는 HMN-214의 활성 대사물질입니다. 이 화합물은 중심체와 세포골격 구조를 따라 정상적인 세포 내 공간 분포를 방해함으로써 PLK-1을 효과적으로 억제합니다.
E8058 TC-S 7005 TC-S 7005는 Polo-like kinase (PLK) 억제제로, Plk2에 대해 4 nM, Plk3에 대해 24 nM, Plk1에 대해 214 nM의 IC50을 가집니다.
S2758 Wortmannin (SL-2052) Wortmannin은 세포 유리 분석에서 3 nM의 IC50을 가진 최초의 PI3K 억제제로, PI3K 계열 내에서 선택성이 거의 없습니다. Wortmannin은 자가포식소체 형성을 차단하고 세포 유리 분석에서 16 nM 및 150 nM의 IC50으로 DNA-PK/ATM을 강력하게 억제합니다. Wortmannin은 또한 PLK1 활성을 억제합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):1313
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
Verified customer review of Wortmannin (SL-2052)