PLK 억제제 | PLK Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S1109	BI 2536	BI-2536은 무세포 분석에서 IC50 0.83 nM를 갖는 강력한 Plk1 억제제입니다. BI-2536은 Kd 37 nM로 Bromodomain 4 (BRD4)를 억제하고 c-Myc 발현을 강력하게 억제합니다. BI-2536은 apoptosis를 유도하고 autophagy를 약화시킵니다. 2상.	Gut, 2025, gutjnl-2024-334274 Nat Commun, 2025, 16(1):1599 Genome Biol, 2025, 26(1):204
S2235	Volasertib (BI6727)	Volasertib는 세포 없는 분석에서 0.87 nM의 IC50을 갖는 매우 강력한 Plk1 억제제입니다. Plk2 및 Plk3에 대해 각각 6배 및 65배 더 높은 선택성을 보입니다. Volasertib은 다양한 암세포에서 세포 주기 정지 및 apoptosis를 유도합니다. 3상.	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02729-w Cell Death Dis, 2025, 16(1):673 Cell Death Dis, 2025, 16(1):396
S1362	Rigosertib (ON-01910)	Rigosertib (ON-01910)는 세포 유리 분석에서 IC50 9 nM를 갖는 PLK1의 비-ATP 경쟁적 억제제로, Plk2에 대해 30배 더 큰 선택성을 보이며 Plk3에는 활성이 없습니다. PI3K/Akt 경로를 억제하고 산화 스트레스 신호를 활성화하며 다양한 암세포에서 apoptosis를 유도합니다. 이 화합물은 3상에 있습니다.	Drug Resist Updat, 2025, 81:101251 Nat Commun, 2024, 15(1):2089 Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
S2193	GSK461364	GSK461364 (GSK461364A)는 무세포 분석에서 정제된 Plk1을 K_i 2.2 nM로 억제합니다. Plk2/3에 대해 1000배 이상 선택적입니다.	Exp Mol Med, 2025, 57(4):733-744 Sci Signal, 2022, 15(754):eabj4009 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
S7255	Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937)	Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937)는 경구 투여 가능한 선택적 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 억제제로 IC50는 2 nM이며 PLK2/PLK3에 비해 5000배 선택성을 갖는다. 이 화합물은 암세포주에서 유사분열 세포 주기 정지 후 apoptosis를 강력하게 유발하고 종양 성장을 억제한다. 1상.	Nat Commun, 2025, 16(1):3605 J Mass Spectrom, 2025, 60(5):e5137 Cancer Res Commun, 2025, 5(4):648-667
S7552	CFI-400945	CFI-400945는 Ki 값 0.26 nM의 경구 활성, 강력하고 선택적인 polo-like kinase 4(PLK4) 억제제입니다.	Commun Biol, 2025, 8(1):1011 Photochem Photobiol, 2025, 10.1111/php.70006 Transl Cancer Res, 2025, 14(6):3822-3832
S1485	HMN-214	HMN-214는 HMN-176의 전구약물이며, Plk1의 세포 공간 방향을 변경합니다.	iScience, 2024, 27(10):110862 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575 Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-00537-z
S7248	Ro3280	RO3280 (Ro5203280)은 Polo-like kinase 1 (PLK1)의 강력하고 고도로 선택적인 억제제로, IC50은 3 nM입니다.	JCI Insight, 2024, 9(8)e173205 Cancers (Basel), 2023, 15(9)2589 J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
S7720	SBE 13 HCl	SBE 13 HCl은 PLK1의 강력하고 선택적인 억제제로, IC50은 200 pM이며, Aurora A kinase, Plk2 및 Plk3에 비해 >4000배 높은 선택성을 가집니다.	J Clin Invest, 2023, 133(21)e162129 PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009764 Reprod Biol Endocrinol, 2021, 19(1):162
S2898	MLN0905	MLN0905는 PLK1의 강력한 억제제로 IC50은 2 nM입니다.	Science Bulletin, 2018, 10.1016/j.scib.2018.09.024 Hepatology, 2017, 10.1002/hep.29236
S7837	Centrinone (LCR-263)	Centrinone (LCR-263)은 Ki 0.16 nM의 선택적이고 가역적인 polo-like kinase 4 (PLK4) 억제제입니다.	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02729-w Arch Biochem Biophys, 2025, 768:110383
S5893	Poloxin	Poloxin은 겉보기 IC50이 4.8 μM인 비-ATP 경쟁적 Polo-like Kinase 1 polo-box domain (Plk1 PBD) 억제제입니다. 이 화합물의 Plk2 및 Plk3의 PBD에 대한 IC50 값은 Plk1에 비해 형광 편광 분석에서 각각 약 4배 및 11배 높습니다.	Nat Commun, 2023, 14(1):355
S8342	ON1231320	아릴설포닐 피리도-피리미디논인 ON1231320 (7ao)은 PLK2(polo like kinase 2)의 고도로 특이적인 억제제입니다. 또한 유사분열 시 G2/M기에서 종양 Cell Cycle 진행을 차단하고 세포자멸사(apoptosis)를 유발합니다.	Cell Rep, 2024, 43(8):114510
S1239	TAK-960	TAK-960은 새로운, 연구 중인, 경구 생체이용률이 높은, 강력하고 선택적인 PLK1 억제제이며, 다약제 내성 단백질 1(MDR1)을 발현하는 세포를 포함한 여러 종양 세포주에서 활성을 보였습니다.
S2880	GW843682X	GW843682X는 PLK1 및 PLK3의 선택적 ATP 경쟁 억제제로, IC50은 각각 2.2 nM 및 9.1 nM이며, 약 30개의 다른 키나제에 대해서도 >100배 선택적입니다.
S5807	HMN-176	HMN-176은 생쥐 이종이식 모델에서 강력한 항종양 활성을 갖는 HMN-214의 활성 대사물질입니다. 이 화합물은 중심체와 세포골격 구조를 따라 정상적인 세포 내 공간 분포를 방해함으로써 PLK-1을 효과적으로 억제합니다.
E8058	TC-S 7005	TC-S 7005는 Polo-like kinase (PLK) 억제제로, Plk2에 대해 4 nM, Plk3에 대해 24 nM, Plk1에 대해 214 nM의 IC50을 가집니다.
S2758	Wortmannin (SL-2052)	Wortmannin은 세포 유리 분석에서 3 nM의 IC50을 가진 최초의 PI3K 억제제로, PI3K 계열 내에서 선택성이 거의 없습니다. Wortmannin은 자가포식소체 형성을 차단하고 세포 유리 분석에서 16 nM 및 150 nM의 IC50으로 DNA-PK/ATM을 강력하게 억제합니다. Wortmannin은 또한 PLK1 활성을 억제합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):1313 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6