연구용

Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) PLK1 억제제

Name: Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7255
Rating: 5 (13 reviews)

제품 번호S7255

Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937)는 경구 투여 가능한 선택적 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 억제제로 IC50는 2 nM이며 PLK2/PLK3에 비해 5000배 선택성을 갖는다. 이 화합물은 암세포주에서 유사분열 세포 주기 정지 후 apoptosis를 강력하게 유발하고 종양 성장을 억제한다. 1상.

Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) PLK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 532.52

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품질 관리

배치: 순도: 99.82%

99.82

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
기타 PLK 억제제	Volasertib (BI6727) BI 2536 Rigosertib (ON-01910) GSK461364 CFI-400945 HMN-214 Ro3280 SBE 13 HCl MLN0905 Centrinone (LCR-263)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
A2780	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human A2780 cells, IC50 = 0.042 μM.	21470862
CAL51	Cell cycle assay	0.1 to 1 uM	24 hrs	Cell cycle arrest in human CAL51 cells at 0.1 to 1 uM after 24 hrs by flow cytometry	21470862
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	532.52	화학식	C₂₄H₂₇F₃N₈O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1034616-18-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	PCM-075, NMS1286937			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)OC(F)(F)F)NC3=NC=C4CCC5=C(C4=N3)N(N=C5C(=O)N)CCO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 50 mg/mL (93.89 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (93.89 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (46.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (93.89 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (46.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (2.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PLK1 2 nM
시험관 내(In vitro)	Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937)은 다양한 고형암, 백혈병 및 림프종 세포주에 대해 광범위한 항증식 활성을 나타낸다. 이는 A2780 세포에서 유사분열 세포 주기 정지 후 세포자멸사를 강력하게 유발한다.
키나아제 분석	키나아제 프로파일
키나아제 분석	Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937)의 억제 활성 및 선택된 화합물의 효능은 트랜스-인산화 분석을 사용하여 결정된다. 특정 펩타이드 또는 단백질 기질은 최적화된 완충액 및 보조 인자 조건에서 ³³P-γ-ATP로 추적된 ATP 존재 하에 특정 세린-트레오닌 또는 티로신 키나아제에 의해 트랜스-인산화된다. 인산화 반응이 끝날 때, 98% 이상의 비표지 ATP 및 방사성 ATP는 과량의 이온 교환 수지 Dowex를 첨가하여 포획된다. 그런 다음 수지는 중력에 의해 반응판 바닥으로 가라앉는다. 인산화된 기질을 포함하는 상층액은 나중에 추출되어 계수판으로 옮겨진 후 b-계수에 의해 평가된다. 모든 테스트된 키나아제에 대한 억제 효능 평가는 25°C에서 60분 종말점 분석을 사용하여 수행되었으며, 이때 ATP 및 기질 농도는 각각 2 x αKm 및 포화 (>5 x αKm)와 같게 유지되었다.
생체 내(In vivo)	Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937)은 인간 HCT116 결장 선암종 세포를 이종이식한 마우스에서 90 mg/kg/d i.v. 또는 p.o.로 투여 시 유의미한 종양 성장 억제를 보였다. HT29, Colo205 대장암 또는 A2780 난소암 이종이식 종양을 가진 마우스에서 이종이식 종양 성장을 억제한다. 또한, 이 화합물은 승인된 세포독성 약물과 병용하여 종양 퇴행을 강화하고 동물의 생존을 연장시킨다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21470862/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22319201/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05593328	Active not recruiting	Colorectal Cancer\|Metastatic Colorectal Cancer	Cardiff Oncology	March 17 2023	Phase 2
NCT03829410	Completed	Metastatic Colorectal Cancer\|KRAS Gene Mutation	Cardiff Oncology	May 6 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03303339	Completed	Acute Myeloid Leukemia	Cardiff Oncology	November 17 2017	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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