Name: CFI-400945
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7552
Rating: 5 (11 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.56%

99.56

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
기타 PLK 억제제	Volasertib (BI6727) BI 2536 Rigosertib (ON-01910) GSK461364 Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) HMN-214 Ro3280 SBE 13 HCl MLN0905 Centrinone (LCR-263)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
HCT116	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human HCT116 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.004 μM.	25723005
HCC1954	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human HCC1954 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.005 μM.	25723005
A549	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human A549 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.005 μM.	25723005
MDA-MB-468	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human MDA-MB-468 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.006 μM.	25723005
MCF7	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human MCF7 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.008 μM.	25723005
COLO205	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human COLO205 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.017 μM.	25723005
OVCAR3	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human OVCAR3 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.018 μM.	25723005
BT20	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human BT20 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.058 μM.	25723005
CAL51	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human CAL51 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.26 μM.	25723005
SW620	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human SW620 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 0.38 μM.	25723005
SKBR3	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human SKBR3 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 5.3 μM.	25723005
MDA-MB-231	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 8.6 μM.	25723005
HMEC	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human HMEC cells after 5 days by SRB assay, GI50 = 9 μM.	25723005
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	534.65	화학식	C₃₃H₃₄N₄O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1338806-73-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1CN(CC(O1)C)CC2=CC=C(C=C2)C=CC3=NNC4=C3C=CC(=C4)C5CC56C7=C(C=CC(=C7)OC)NC6=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (187.03 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (187.03 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (187.03 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (187.03 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PLK4 (Cell-free assay) 2.8 nM TrkA (Cell-free assay) 6 nM TrkB (Cell-free assay) 9 nM Tie-2 (Cell-free assay) 22 nM Aurora B (Cell-free assay) 98 nM Aurora A (Cell-free assay) 140 nM
시험관 내(In vitro)	CFI-400945는 IC50 및 Ki 값이 각각 2.8 및 0.26 nM인 강력한 경구 활성 항종양제입니다. 50 μM 농도에서 이 화합물은 PLK 1-3에 대한 유의미한 억제를 보이지 않습니다. 유방 세포주 및 다른 종양 세포주의 성장을 유의미하게 약화시킬 수 있습니다. 이 화합물은 세포 내 PLK4를 선택적으로 억제하지만 AURKB, TRKA, TRKB 및 Tie2/TEK에 대해서도 특정 활성을 가집니다 (290개 키나아제 중 10개 키나아제만 50% 이상의 억제를 보였습니다). 이 화학적 처리에 의한 세포질 분열 실패 및 후속적인 배수체화는 암 세포주에서의 세포 사멸이 적어도 부분적으로 AURKB 억제를 통해 달성됨을 나타냅니다. PLK 1-3에 대한 유의미한 억제는 관찰되지 않습니다 (IC50 > 50 μM). 이는 PLK4의 구조가 다른 polo-like 키나아제 1-3에 비해 가장 이질적이기 때문일 가능성이 있습니다. 이 약물로 치료받은 암세포는 PLK4 키나아제 억제와 일치하는 효과를 나타내며, 이는 중심체 복제 이상, 유사 분열 결함 및 세포 사멸을 포함합니다.
생체 내(In vivo)	CFI-400945는 유방암 이종이식 모델, 특히 종양 억제제 PTEN이 결핍된 모델에서 잘 견뎌집니다. 간헐적 경구 투여 시, 대장암 마우스 모델에서 이 화합물은 HCT116 종양 성장의 효과적인 억제제이며 잘 견뎌졌습니다. 경구 투여 후 빠르게 흡수되어, 테스트된 용량 (3.75-104 mg/kg)에 대해 0.25-11.68 μg/mL의 최대 혈장 농도 (Cmax)에 도달합니다. 이 화학물질은 다양한 종양 유형의 성장을 억제할 수 있으며 진행성 종양에서도 임상적으로 효과적일 수 있습니다. 마우스에 이 화합물의 유효 용량을 경구 투여한 후, 혈장 농도는 24시간 동안 세포 PLK4 자가인산화의 반최대 억제에 대한 EC50 값과 성장 억제 GI50 값 모두를 초과하여 유지되었습니다. 또한, 용량 의존적인 항종양 활성을 보여줍니다. 이 화학물질의 유효 용량으로 치료받은 마우스의 이종이식 종양 분석은 PLK4 키나아제 활성의 부분적 억제가 아닌 완전한 억제를 시사하는 약력학적 효과를 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25723005/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25791677/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25043604/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		29434041

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04730258	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia\|Myelodysplastic Syndromes\|Chronic Myelomonocytic Leukemia\|AML\|MDS\|CMML	Treadwell Therapeutics Inc	April 16 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04176848	Unknown status	Breast Cancer	Canadian Cancer Trials Group\|AstraZeneca\|University Health Network Toronto	December 19 2019	Phase 2
NCT03624543	Active not recruiting	Breast Cancer	Canadian Cancer Trials Group\|Stand Up To Cancer Canada-Canadian Cancer Society Breast Cancer Dream Team	February 14 2019	Phase 2
NCT03187288	Active not recruiting	Acute Myeloid Leukemia\|Myelodysplastic Syndromes\|Relapsed Cancer\|Refractory Cancer	University Health Network Toronto	May 25 2018	Phase 1
NCT01954316	Completed	Advanced Cancer	University Health Network Toronto\|The Princess Margaret Cancer Foundation\|California Institute for Regenerative Medicine (CIRM)	March 2014	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CFI-400945 PLK 억제제

화학 구조

분자량: 534.65

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원