연구용

HMN-214 PLK 억제제

제품 번호S1485

HMN-214는 HMN-176의 전구약물이며, Plk1의 세포 공간 방향을 변경합니다.
HMN-214 PLK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 424.47

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품질 관리

배치: 순도: 99.88%
99.88

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 424.47 화학식

C22H20N2O5S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 173529-46-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(=O)N(C1=CC=CC=C1C=CC2=CC=[N+](C=C2)[O-])S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 12 mg/mL (28.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
PLK1
시험관 내(In vitro)
HMN-214는 HMN-176으로 빠르게 전환되는 경구용 전구약물입니다. 이 화합물의 시험관 내 데이터는 부족합니다. 그러나 이 전구약물의 활성 대사물질인 HMN-176은 HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549 및 WiDr을 포함한 다양한 암세포에 대해 강력하고 광범위한 항종양 활성을 보여주며, 평균 IC50 값은 118 nM입니다. HMN-176은 또한 P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP 및 K2/VP-16을 포함한 약물 내성 인간 및 생쥐 세포주에 대해 세포독성을 나타내며, IC50 값은 143 nM–265 nM 범위입니다. HeLa 세포에서 HMN-176 (3 μM)은 G2/M기에서 Cell Cycle을 차단합니다. 독소루비신 내성 K2/ARS 세포에서 HMN-176은 IC50 값 2 μM으로 세포 성장을 억제합니다. HMN-176 (3 μM)은 NF-Y 전사 인자가 MDR1 프로모터에 결합하는 것을 방해하여 다약제 내성 유전자 (MDR1)의 발현을 하향 조절합니다. 인간 RPE1 및 CFPAC-1 세포에서 HMN-176 (2.5 μM)은 방추사 조립 검문소의 만족을 지연시킵니다. HMN-176 (250 nM–2.5 μM)은 스피술라 난모세포에서 감수 분열 방추사 조립 및 성상체 형성을 억제합니다. HMN-176 (2.5 μM)은 또한 인간 중심체로부터 성상체 미세소관 형성을 억제합니다. 이러한 결과는 HMN-176의 항종양 활성이 적어도 부분적으로 유사분열 동안 중심체 매개 MT 조립을 방해함으로써 이루어짐을 나타냅니다.
생체 내(In vivo)
HMN-214는 경구 흡수가 개선된 HMN-176의 경구용 전구약물입니다. 이 화합물 (30 mg/kg)은 쥐에서 명백한 신경독성을 유발하지 않습니다. PC-3, A549 및 WiDr 세포의 쥐 이종이식 모델에서 이 화합물 (10 mg/kg–20 mg/kg)은 종양 성장을 억제합니다. 다약제 내성 KB-A.1 세포를 이식한 누드 마우스 모델에서 이 화합물 (10 mg/kg–20 mg/kg)은 MDR1 mRNA 발현을 유의하게 억제합니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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