연구용
제품 번호S1485
| 분자량 | 424.47 | 화학식 | C22H20N2O5S |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 173529-46-9 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | N/A | Smiles | CC(=O)N(C1=CC=CC=C1C=CC2=CC=[N+](C=C2)[O-])S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC | ||
|
In vitro |
DMSO
: 12 mg/mL
(28.27 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
PLK1
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
HMN-214는 HMN-176으로 빠르게 전환되는 경구용 전구약물입니다. 이 화합물의 시험관 내 데이터는 부족합니다. 그러나 이 전구약물의 활성 대사물질인 HMN-176은 HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549 및 WiDr을 포함한 다양한 암세포에 대해 강력하고 광범위한 항종양 활성을 보여주며, 평균 IC50 값은 118 nM입니다. HMN-176은 또한 P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP 및 K2/VP-16을 포함한 약물 내성 인간 및 생쥐 세포주에 대해 세포독성을 나타내며, IC50 값은 143 nM–265 nM 범위입니다. HeLa 세포에서 HMN-176 (3 μM)은 G2/M기에서 Cell Cycle을 차단합니다.
독소루비신 내성 K2/ARS 세포에서 HMN-176은 IC50 값 2 μM으로 세포 성장을 억제합니다. HMN-176 (3 μM)은 NF-Y 전사 인자가 MDR1 프로모터에 결합하는 것을 방해하여 다약제 내성 유전자 (MDR1)의 발현을 하향 조절합니다.
인간 RPE1 및 CFPAC-1 세포에서 HMN-176 (2.5 μM)은 방추사 조립 검문소의 만족을 지연시킵니다. HMN-176 (250 nM–2.5 μM)은 스피술라 난모세포에서 감수 분열 방추사 조립 및 성상체 형성을 억제합니다. HMN-176 (2.5 μM)은 또한 인간 중심체로부터 성상체 미세소관 형성을 억제합니다. 이러한 결과는 HMN-176의 항종양 활성이 적어도 부분적으로 유사분열 동안 중심체 매개 MT 조립을 방해함으로써 이루어짐을 나타냅니다.
|
| 생체 내(In vivo) |
HMN-214는 경구 흡수가 개선된 HMN-176의 경구용 전구약물입니다. 이 화합물 (30 mg/kg)은 쥐에서 명백한 신경독성을 유발하지 않습니다. PC-3, A549 및 WiDr 세포의 쥐 이종이식 모델에서 이 화합물 (10 mg/kg–20 mg/kg)은 종양 성장을 억제합니다.
다약제 내성 KB-A.1 세포를 이식한 누드 마우스 모델에서 이 화합물 (10 mg/kg–20 mg/kg)은 MDR1 mRNA 발현을 유의하게 억제합니다.
|
참조 |
|