AhR 억제제 | AhR Inhibitors

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S6926 GNF351 GNF351은 아릴 탄화수소 수용체(AhR)의 강력한 길항제입니다. 이 화합물은 AhR 리간드 결합 포켓과 직접 상호작용하며, 잘 특성화된 광친화성 AhR 리간드와 AhR에 대한 결합을 IC50 62 nM로 경쟁합니다.
Front Pharmacol, 2021, 12:655281
S0154 CAY10465 CAY 10465는 Ki 0.2 nM의 방향족 탄화수소 수용체(AhR)에 대한 선택적이고 고친화성 작용제입니다.
Chem Biol Interact, 2025, 412:111478
S5839 L-Kynurenine L-Kynurenine ((S)-Kynurenine)은 aryl hydrocarbon receptor 작용제입니다. 이 화합물은 나이아신 생산에 사용되는 아미노산 L-트립토판의 대사물질이자 트립토판 Metabolism 경로의 중심 화합물입니다.
Theranostics, 2021, 11(19):9623-9651
S3205 Perillaldehyde 전통적인 약용 항산화 허브인 Perilla frutescens의 주요 성분인 Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA)는 BaP 유도 AHR 활성화 및 ROS 생성을 억제하고, BaP/AHR 매개 CCL2 케모카인 방출을 억제하며, NRF2/HO1 항산화 경로를 활성화합니다.
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
S6607 YL-109 YL-109는 시험관 내 및 생체 내에서 유방암 세포 성장 및 침윤성을 억제하는 능력을 가진 새로운 항종양제입니다.
S0155 PDM-11 PDM-11은 레스베라트롤의 유도체로, 에스트로겐 수용체에 대한 친화성 없이 레스베라트롤보다 아릴탄화수소 수용체(AhR)에 더 강한 길항제 친화성을 보입니다.
E5768 Indolelactic acid Indolelactic acid (인돌-3-젖산)는 트립토판(Trp)의 Metabolism이며, aryl hydrocarbon receptors (AhR)를 활성화하여 면역 세포 분화 및 사이토카인 생산에 중요한 역할을 합니다. 이러한 조절은 면역 반응을 지원하고 항염증 및 항알레르기 활동에 기여합니다. 또한 CD4+ Th 세포를 CD4+CD8+ Treg 세포로 재프로그래밍하고 Th17 세포의 분극화를 억제하여 Th17/Treg 세포의 균형에도 중요한 역할을 합니다.
E0143 ITE

ITE (2-(1′H-indole-3′-carbonyl)-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester)는 aryl hydrocarbon receptor (AhR)의 강력한 내인성 작용제로, 3 nM의 Ki로 AHR에 직접 결합합니다.

S1177 PD 98059 PD98059는 세포 없는 분석에서 IC50이 2 μM인 비-ATP 경쟁적 MEK 억제제로, MEK-1 매개 MAPK 활성화를 특이적으로 억제합니다. ERK1 또는 ERK2를 직접 억제하지 않습니다. PD98059는 아릴 탄화수소 수용체(AHR)의 리간드이며 AHR 길항제로 기능합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):212
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
Theranostics, 2025, 15(6):2624-2648
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S1247 Leflunomide Leflunomide는 면역억제제로 사용되는 DMARD에 속하는 피리미딘 합성단백질 티로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물의 활성 대사물은 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)를 억제하는 A77 1726입니다. 이 화학 물질은 또한 AhR의 작용제입니다.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
J Transl Med, 2025, 23(1):917
J Virol, 2025, 99(2):e0211024
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S1891 Carbidopa Carbidopa는 IC50이 29 ± 2 μM인 방향족 L-아미노산 Decarboxylase 억제제입니다.
Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):77
J Cell Physiol, 2021, 10.1002/jcp.30587
PLoS One, 2017, 12(3):e0173240
S2313 Indole-3-carbinol 인돌-3-카비놀은 NF-κB 및 IκBα 키나아제 활성화를 억제하며, WWP1(WW 도메인을 가진 E3 유비퀴틴 리가아제)의 억제제이기도 합니다.
J Med Virol, 2023, 95(2):e28478
Am J Cancer Res, 2021, 11(10):4994-5005
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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S4959 Skatole Skatole (3-메틸인돌, Scatole)은 대변에서 자연적으로 발생하는 약한 독성을 지닌 백색 결정성 유기 화합물입니다. 이는 상당히 광범위한 살균 효과를 가집니다.
Nutrients, 2023, 15(6)1490
Exp Cell Res, 2022, 421(1):113373