Chloride Channel 억제제 | Chloride Channel Inhibitors

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S1698 Torsemide Torsemide (AC-4464, JDL-464)는 전통적인 루프 이뇨제와 염화물 채널 차단제 사이의 화학 구조를 가진 피리딜 설포닐우레아로, 고혈압 치료에 사용됩니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00442-6
S0454 Adjudin 강력한 남성 피임제인 Adjudin (AF-2364)은 Cl⁻ channels의 강력한 차단제입니다. 이 화합물은 NF-κB p65 핵 전위 및 DNA 결합 활성 억제와 ERK MAPK 인산화를 통해 항염증 특성을 나타냅니다.
Brain Res Bull, 2022, 182:80-89
E4665New NMD670 NMD670은 골격근 특이적 Chloride Channel (ClC-1)의 최초 동급 소분자 억제제로, EC50은 1.6 μM입니다. 이는 신경근육 질환의 근육 약화 및 피로를 개선하며, 중증 근무력증(MG)에 대한 잠재적인 치료 접근법으로 사용될 수 있습니다.
E7830 R(+)-Methylindazone R(+)-Methylindazone (R(+)-IAA-94)은 신장 상피 Chloride Channel의 강력하고 특이적인 인단일옥시아세트산 억제제이며, 미토콘드리아 칼슘 보유 능력(CRC)을 손상시켜 심근경색을 악화시키고, 이는 미토콘드리아 투과성 전이 구멍(mPTP) 개방 및 허혈-재관류 손상 동안 세포 사멸 증가로 이어집니다.
S3264 Atractyloside potassium salt Xanthium sibiricum(창이자) 열매에서 분리된 독성 디테르페노이드 배당체인 Atractyloside potassium salt(ATR 칼륨염)는 미토콘드리아 ADP/ATP 운반체의 강력하고 특이적인 억제제입니다. 이 화합물은 쥐 심장 미토콘드리아 막의 chloride channels을 억제합니다.
S0125 CaCCinh-A01 CaCCinh-A01 (TMEM16 Blocker I)은 2.1 μM의 IC50을 갖는 TMEM16A의 차단제입니다. 이 화합물은 또한 ~ 10 μM의 IC50을 갖는 칼슘 활성화 염화물 채널 (CaCC)의 억제제입니다.
S3807 Dehydroandrographolide Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees (천심련)에서 분리된 Dehydroandrographolide는 새로운 TMEM16A 억제제이며 항염증, 항암, 항균, 항바이러스 및 항간염 활성을 포함한 다양한 약리 활성을 가지고 있습니다.
S2955 NS1652 NS1652는 가역적인 Chloride Channel 차단제로, 사람 및 쥐 적혈구에서 chloride conductance (IC50 = 1.6 μM)를 강력하게 억제하지만, HEK293 세포에서는 volume activated anion conductance (VRAC) (IC50 = 125 μM)를 약하게만 억제합니다.
S1203 T16Ainh-A01

T16Ainh-A01은 칼슘 활성화 염소 채널(CaCC)/막관통 단백질 16A(TMEM16A, ANO1)의 강력하고 선택적인 억제제로, IC50은 1.8 μM입니다.

S8279 (±)-Shikonin (±)-Shikonin은 강력하고 특이적인 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 억제제로, 다양한 생물학적 활성을 가진 중국 약초인 자초(자색 지치, Lithospermum erythrorhizon의 건조 뿌리)의 주요 성분입니다. 또한 세포 기반 형광 소광 분석을 사용하여 TMEM16A Chloride Channel 활성 억제제이기도 합니다. Shikonin은 tumor necrosis factor-α (TNF-α)를 억제하고 Proteasome 억제를 통해 nuclear factor-κB (NF-κB) 경로의 활성화를 방지함으로써 항염증 효과를 발휘합니다.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299
Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
S6439 Talniflumate Talniflumate (MSI-1995)는 낭포성 섬유증, 만성 폐쇄성 폐질환(COPD) 및 천식 치료에서 점액 조절제로 연구되고 사용되는 항염증 분자입니다. 이 화합물은 또한 인간 칼슘 활성화 Chloride Channel의 억제제입니다.
Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
S4339 Meticrane Meticrane은 원위 세뇨관에서 나트륨 및 염화물 이온의 재흡수를 억제하는 이뇨제입니다. 이 화합물은 본태성 고혈압 치료에 사용됩니다.
S6470 Fluralaner Fluralaner (A1443, AH252723)는 경구 투여되는 전신성 살충제 및 살비제입니다. 이 화합물은 γ-아미노부티르산(GABA) 개폐 염화물 채널(GABAA 수용체)L-글루탐산 개폐 염화물 채널(GluCls)을 억제합니다.