DPP Inhibiteurs | DPP Inhibitors

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S4697 Saxagliptin hydrate Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) est un inhibiteur sélectif et réversible de la DPP4 avec une IC50 de 26 nM.
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
E3049 Lobeliae Chinensis Extract Lobeliae Chinensis Extract est extrait de Lobeliae Chinensis, une herbe chinoise traditionnelle largement utilisée dans le traitement du diabète et dont il a été démontré qu'elle possède un mécanisme hypoglycémiant lié à l'inhibition de la DPP4.
E4814 Teneligliptin Hydrobromide Hydrate Teneligliptin Hydrobromide Hydrate (MP-513 hydrobromide hydrate) est un inhibiteur puissant, compétitif et de longue durée de DPP-4. Il a inhibé de manière compétitive la rhDPP-4, le plasma humain et le plasma de rat avec des valeurs IC50 de 0,889, 1,75 et 1,35 nM respectivement. Il supprime le dysfonctionnement mitochondrial médié par l'hyperglycémie et peut être utilisé pour le traitement du diabète de type 2.
E4804 Sitagliptin phosphate Le Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) est un inhibiteur puissant de la dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) avec une valeur IC50 de 19 nM dans les extraits de cellules Caco-2.
S5909 Anagliptin Anagliptin est un inhibiteur oralement actif et hautement sélectif de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) et exerce des effets anti-inflammatoires sur les macrophages, les adipocytes et les foies de souris en supprimant l'activation de NF-κB.
S7513 Trelagliptin Trelagliptin (SYR-472), un inhibiteur puissant, oralement actif et hautement sélectif de la DPP-4 avec une IC50 de 4 nM, améliore le contrôle glycémique in vivo et peut être utilisé pour l'étude du diabète sucré de type 2 (T2DM).
E6005 Saxagliptin hydrochloride Le Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) est un inhibiteur puissant, sélectif, réversible, compétitif et oralement actif de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Il présente une inhibition sélective 400 à 950 fois supérieure pour la DPP-4 que pour la DPP-8. Ce composé est utilisé dans la recherche sur le diabète sucré de type 2.
S4636 Teneligliptin hydrobromide Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydre) est un nouvel inhibiteur puissant et durable de la dipeptidyl peptidase-4; il a inhibé de manière compétitive le plasma humain, le plasma de rat et la DPP-4 humaine recombinante in vitro, avec des valeurs IC50 d'environ 1 nM.
S5063 Trelagliptin succinate Le Trelagliptin succinate (SYR472) est un inhibiteur de la dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) qui est utilisé comme nouveau médicament à action prolongée pour le traitement une fois par semaine du diabète sucré de type 2 (DM).
E6608New HSK31858 HSK31858 est un inhibiteur réversible de la DPP-1. Il favorise l'amélioration de l'inflammation neutrophilique, démontrant son efficacité et sa sécurité dans la réduction de la fréquence des exacerbations chez les adultes atteints de bronchiectasie.
E0122 Gemigliptin

Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) est un inhibiteur puissant, sélectif et à longue durée d'action de la dipeptidyl peptidase 4 (DPP 4) avec un Ki de 7,25 nM. Ce composé montre une sélectivité d'au moins >23 000 fois pour la DPP-4 par rapport à diverses Proteases et peptidases, y compris la DPP-8, la DPP-9 et la protéine d'activation des fibroblastes (FAP)-α.

E4916 Bestatin hydrochloride Bestatin hydrochloride est un inhibiteur de l'aminopeptidase N et de l'enképhalinase qui élève les niveaux d'angiotensine II et d'angiotensine III. Il agit également comme un inhibiteur non compétitif (α > 1) de la DPP-IV porcine avec une valeur Ki de 75 μM. Il réduit l'activité de la DPP-IV, diminue la viabilité cellulaire et augmente la fragmentation de l'ADN in vitro. Il a le potentiel de traiter des affections cutanées comme l'acné, le psoriasis et les chéloïdes.