연구용

Teneligliptin hydrobromide DPP 억제제

Name: Teneligliptin hydrobromide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4636
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S4636

Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)은 새롭고 강력하며 지속적인 dipeptidyl peptidase-4 억제제입니다. 시험관 내에서 인체 혈장, 쥐 혈장 및 인간 재조합 DPP-4를 약 1nM의 IC50 값으로 경쟁적으로 억제했습니다.

Teneligliptin hydrobromide DPP 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 628.86

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
기타 DPP 억제제	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	628.86	화학식	C₂₂H₃₀N₆OS.5/2HBr	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	906093-29-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Teneligliptin hydrobromide anhydrous			Smiles	CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.Br.Br.Br.Br.Br

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (159.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 17 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (159.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 1.75 nM DPP-9 150 nM
시험관 내(In vitro)	0.1에서 3.0 µmol/L 사이의 용량으로 만성 Teneligliptin 치료는 HUVEC의 세포 생존력을 감소시키지 않지만, 고혈당 조건에서 배양된 HUVEC 세포에서 HG 스트레스 마커를 감소시키고 헴 옥시게나제-1(HMOX1) 유전자 발현을 증가시킵니다. 또한, 만성 Teneligliptin 치료는 HG에 노출된 HUVEC 세포의 증식 능력을 향상시키고 소포체(ER) 기능을 개선합니다. Teneligliptin은 HUVEC에서 NG 조건하에 항산화 특성을 가지며, ROS 수준을 감소시키고 항산화 유전자의 전사 연쇄를 시작합니다.
생체 내(In vivo)	Teneligliptin은 폐경 후 비만 마우스 모델에서 체중 증가, 지방 축적, 혈청 인슐린 및 중성지방 수치를 완화합니다. 또한 포도당 불내증을 개선하지만 인슐린 감수성에는 영향을 미치지 않습니다. 폐경 후 비만 마우스 모델에서 생식선 주위 지방의 만성 염증과 간 지방증을 완화합니다. Teneligliptin은 폐경 후 비만 마우스에서 어두운 시간 동안의 운동 활동을 증가시키고 에너지 소비를 향상시킵니다. 이 화합물은 AMPK를 활성화하고 지방 생성에 관여하는 유전자의 발현을 하향 조절함으로써 간에서 지방 생성을 완화하는 것으로 밝혀졌습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23671395/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26264980/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26670228/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27530507/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022337/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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