연구용

Trelagliptin succinate DPP 억제제

Name: Trelagliptin succinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5063
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S5063

Trelagliptin succinate (SYR472)는 Dipeptidyl Peptidase IV (DPP-4) 억제제로, 제2형 당뇨병(DM)의 주 1회 치료를 위한 새로운 장기 작용 약물로 사용됩니다.

Trelagliptin succinate DPP 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 475.47

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품질 관리

배치: S506301 DMSO]95 mg/mL]false]Water]95 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false 순도: 99.96%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.96

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
기타 DPP 억제제	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	475.47	화학식	C₁₈H₂₀FN₅O₂.C₄H₆O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1029877-94-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SYR472			Smiles	CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=C(C=CC(=C2)F)C#N)N3CCCC(C3)N.C(CC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 95 mg/mL (199.8 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 95 mg/mL

Ethanol : 5 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free assay) 4 nM
시험관 내(In vitro)	Trelagliptin은 다른 관련 DPP 효소, P450 효소 및 hERG 채널에 대해 선택적입니다. 이는 인간 dipeptidyl peptidase-4에 대해 알로글립틴 및 시타글립틴보다 각각 약 4배 및 12배 더 강력한 억제를 보이며, dipeptidyl peptidase-8 및 dipeptidyl peptidase-9를 포함한 관련 Proteases에 대해 10,000배 이상의 선택성을 나타냅니다. 동역학 분석은 Trelagliptin에 의한 dipeptidyl peptidase-4의 가역적, 경쟁적 및 느린 결합 억제를 보여줍니다(해리 t1/2 ≈ 30분). X선 회절 데이터는 dipeptidyl peptidase와 Trelagliptin 간의 비공유 결합 상호작용을 나타냅니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24531198/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27328054/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02372097	Completed	Healthy	Takeda	March 2015	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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