Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444)은 7.25 nM의 Ki를 갖는 강력하고 선택적이며 지속적인 dipeptidyl peptidase 4 (DPP 4) inhibitor입니다. 이 화합물은 DPP-8, DPP-9 및 섬유아세포 활성화 단백질 (FAP)-α를 포함한 다양한 Proteases 및 펩티다제에 비해 DPP-4에 대해 최소 23,000배 이상의 선택성을 나타냅니다.
연구용
제품 번호E0122
| 분자량 | 489.36 | 화학식 | C18H19F8N5O2 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 911637-19-9 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | Zemiglo, LC15-0444 | Smiles | NC(CN1CC(F)(F)CCC1=O)CC(=O)N2CCC3=C(C2)N=C(N=C3C(F)(F)F)C(F)(F)F | ||
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In vitro |
DMSO
: 98 mg/mL
(200.26 mM)
Water : 12 mg/mL Ethanol : 7 mg/mL |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
DPP-4
7.25 nM(Ki)
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03867942 | Unknown status | Diabetes Mellitus Type 2|Dyslipidemias |
LG Chem |
March 21 2019 | Phase 1 |
| NCT03565458 | Unknown status | Type 2 Diabetes Mellitus |
LG Chem |
April 5 2018 | Phase 1 |