| S4944 |
Fostamatinib disodium hexahydrate
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Le Fostamatinib disodium hexahydrate (R788) (Tamatinib Fosdium), une prodrogue du métabolite actif R406, est un inhibiteur de Syk avec une IC50 de 41 nM dans un essai sans cellules.
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Int J Hematol, 2022, 10.1007/s12185-021-03220-9
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J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
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ScholarsArchive@OSU, 2020, None
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| S9715 |
Lanraplenib (GS-SYK)
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Lanraplenib (GS-SYK) est un inhibiteur puissant, très sélectif et oralement actif de la Spleen Tyrosine Kinase (SYK) avec une IC50 de 9,5 nM. Il inhibe l'activité de la SYK dans les plaquettes via le récepteur de la glycoprotéine VI (GPVI) sans prolonger le temps de saignement (TS) chez les singes ou les humains.
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Cell Rep, 2024, 43(10):114773
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Blood Adv, 2024, bloodadvances.2024014167
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bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160
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| S7286 |
RO9021
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RO9021 inhibe puissamment l'activité de la SYK kinase avec une IC50 moyenne de 5,6 nM et supprime la signalisation du récepteur des cellules B.
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Microbiol Spectr, 2025, 13(1):e0254921
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Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706
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| S6519 |
R112
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Le R112 est un inhibiteur de la spleen tyrosine kinase (Syk), compétitif de l'ATP, avec une valeur de Ki de 96 nM.
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| E1836 |
Cevidoplenib dimesylate
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Cevidoplenib dimesylate (SKI-O-703 dimesylate) est un inhibiteur oralement disponible de la spleen tyrosine kinase (Syk) avec des activités anti-inflammatoires et immunomodulatrices potentielles. Il atténue la progression des maladies auto-immunes médiées par les auto-anticorps en inhibant à la fois les cellules productrices et les cellules détectrices d'auto-anticorps.
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| S0871 |
Gusacitinib (ASN-002)
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Le Gusacitinib (ASN-002) est un nouvel inhibiteur double puissant de la spleen tyrosine kinase (SYK) et des Janus kinases (JAK) avec des valeurs d'IC50 de 5 à 46 nM dans des essais biochimiques.
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| S8948 |
SRX3207
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Le SRX3207 est un double inhibiteur oralement actif de Syk-PI3K avec des IC50 de 39,9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM pour Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma, respectivement. Ce composé bloque l'immunosuppression tumorale et augmente l'immunité anti-tumorale.
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| E0437 |
ZAP-180013
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ZAP-180013 est un inhibiteur de la zeta-chain-associated protein kinase 70 (ZAP-70) avec une CI50 de 1,8 μM.
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| E7793 |
PRT062607
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Le PRT062607 est un inhibiteur hautement spécifique, puissant et biodisponible par voie orale de la Spleen tyrosine kinase (SYK) purifiée, avec une IC50 de 1-2 nM. Il présente une activité anti-inflammatoire significative et peut être utilisé dans la recherche sur le lymphome non hodgkinien (LNH), la leucémie lymphoïde chronique (LLC) et la polyarthrite rhumatoïde.
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| E4580 |
Sovleplenib
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Le Sovleplenib (HMPL-523) est un inhibiteur de SYK très puissant et sélectif avec une CI50 de 0,025 μM, qui présente des activités antitumorales in vitro et in vivo. Ce composé présente des activités synergiques en combinaison avec les inhibiteurs de BTK, PI3Kδ et de la famille Bcl2 dans l'élimination du lymphome diffus à grandes cellules B (DLBCL) humain.
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| S7634 |
Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride
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Le chlorhydrate de Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cibles actif par voie orale, avec une IC50 de 12 nM/6 nM/8 nM/0,5 nM et 32 nM pour JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 et Syk, respectivement. Il inhibe également 19 autres kinases testées avec une IC50 inférieure à 200 nM.
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Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
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Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
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Cells, 2023, 12(3)453
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| S3566 |
Cerdulatinib (PRT062070)
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Le Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070) est un inhibiteur de tyrosine kinase actif par voie orale, multi-cibles, avec des IC50 de 12 nM/6 nM/8 nM/0,5 nM et 32 nM pour JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 et Syk, respectivement, et inhibe également 19 autres kinases testées avec une IC50 inférieure à 200 nM.
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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Methods, 2025, 241:13-23
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NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):74
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| S4921 |
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)
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MNS (3,4-Méthylènedioxy-β-nitrostyrène) est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui inhibe Syk, Src et p97 avec des valeurs d'IC50 de 2,5 μM, 29,3 μM et 1,7 μM, respectivement.
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Journal of Biomedical Engineering, 2021, 38(5):903-910
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Phytomedicine, 2019, 61:152859
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J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133
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| S3226 |
Dehydroabietic acid
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Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), un acide résinique diterpénique naturel dérivé de plantes conifères telles que Pinus et Picea, présente une activité anti-inflammatoire via la suppression des voies médiées par Src, Syk et TAK1.
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