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BML-190 Cannabinoid Receptor agoniste

Name: BML-190
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2854
Rating: 5 (2 reviews)

N° Cat.S2854

BML-190 (IMMA) est un agoniste inverse sélectif du récepteur cannabinoïde CB2 avec un K_i de 435 nM, avec une sélectivité 50 fois supérieure à celle du récepteur CB1.

BML-190 Cannabinoid Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 426.89

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S285401 DMSO]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.76%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.76

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Cannabinoid Receptor Inhibiteurs	AM1241 AM251 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	426.89	Formule	C₂₃H₂₃ClN₂O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	2854-32-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	IMMA			Smiles	CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)N4CCOCC4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 22 mg/mL (51.53 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CB2 435 nM(Ki)
In vitro	BML-190 a une sélectivité 50 fois supérieure pour les récepteurs CB2 par rapport aux récepteurs CB1. Dans les cellules HEK-293 exprimant de manière stable le récepteur CB2 humain, ce composé potentialise l'accumulation de cAMP stimulée par la forskoline. Il réduit les niveaux basaux de production d'inositol phosphate dans les cellules exprimant le récepteur CB2. 10 μM de ce produit chimique diminue l'accumulation d'inositol phosphates de 38 %. Ce composé est un aminoalkylindole. Il a été constaté qu'il produit au moins 15 produits métaboliques. Il diminue la production de NO et d'IL-6 induite par les LPS de manière concentration-dépendante. Ce composé inhibe également la production de PGE2 et l'induction de COX-2 induites par les LPS.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12586356/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20542112/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11329626/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01123655	Completed	Rheumatoid Arthritis	VA Office of Research and Development	October 2009	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):