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AM251 Cannabinoid Receptor antagoniste

Name: AM251
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2819
Rating: 5 (12 reviews)

N° Cat.S2819

AM251 bloque les effets inhibiteurs des endocannabinoïdes et des agonistes cannabinoïdes synthétiques sur la libération de neurotransmetteurs par une action au niveau des récepteurs cannabinoïdes 1 présynaptiques dans le cerveau.

AM251 Cannabinoid Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 555.24

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Contrôle qualité

Lot : S281901 DMSO]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.02%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.02

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre Cannabinoid Receptor Inhibiteurs	AM1241 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	555.24	Formule	C₂₂H₂₁Cl₂IN₄O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	183232-66-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(N(N=C1C(=O)NN2CCCCC2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C4=CC=C(C=C4)I

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 40 mg/mL (72.04 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (1.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	A selective cannabinoid 1 blocker.
Targets/IC₅₀/Ki	CB1
In vitro	AM251 réduit la libération de L-glutamique et de GABA dépendante de la vératridine (supprimable par la tétrodotoxine) des synaptosomes avec un IC50 de 8,5 μM et 9,2 μM, respectivement. Ce composé augmente (de 2,3 fois) le K_d du radioligand sans altérer le B_max. Il inhibe la liaison à l'équilibre en accélérant allostériquement la dissociation du complexe [³H]-batrachotoxinin A 20-alpha-benzoate:canal sodique. Ce produit chimique réduit la synthèse des esters de cholestérol dans les macrophages Raw 264.7 non stimulés et stimulés par le LDL acétylé, les macrophages péritonéaux CB2^+/+ et CB2 ^−/−.
In vivo	AM251 provoque une réduction durable de l'apport alimentaire quotidien chez le rat. Ce composé produit une aversion alimentaire et des comportements associés à la nausée, mais n'altère pas l'efficacité alimentaire chez les rats. Il perturbe la consolidation de la mémoire de la tâche d'évitement inhibiteur. Ce produit chimique a provoqué une diminution significative de la latence de descente lors du test par rapport au groupe témoin, mais aucune différence n'est détectée dans la tâche d'habituation en champ ouvert, y compris le nombre de traversées, c'est-à-dire qu'il n'y a pas d'effets moteurs. Il (4,0 mg/kg) réduit le figement pendant un signal sonore conditionné joué dans un nouveau contexte.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14748850/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19338772/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15451651/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15948012/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15721795/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1646443/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20347865/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):