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Tofogliflozin(CSG 452) SGLT inhibiteur

Name: Tofogliflozin(CSG 452)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8558
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S8558

Le Tofogliflozin (CSG 452) est un nouvel inhibiteur du cotransporteur sodium-glucose 2 (SGLT2), avec des valeurs d'IC50 de 2,9 nM et 8444 nM pour hSGLT2 et hSGLT1, respectivement.

Tofogliflozin(CSG 452) SGLT inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 404.45

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre SGLT Inhibiteurs	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Ipragliflozin (ASP1941) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	404.45	Formule	C₂₂H₂₆O₆.H₂O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1201913-82-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)CC2=CC3=C(COC34C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)C=C2.O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (207.68 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : 4 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	hSGLT2 (Cell-free assay) 2.9 nM
In vitro	Le Tofogliflozin (CSG 452) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif du SGLT2, avec une sélectivité 2900 fois supérieure pour le SGLT2 par rapport au SGLT1. Il a inhibé de manière dose-dépendante l'entrée du glucose dans les cellules tubulaires, a supprimé la génération de ROS induite par une forte concentration de glucose, l'induction du gène MCP-1 et l'apoptose dans les cellules tubulaires. Un antioxydant NAC a imité les effets de ce composé sur les cellules tubulaires exposées à une forte concentration de glucose.
In vivo	Le Tofogliflozin (CSG 452), lorsqu'il est administré en une seule dose orale, abaisse les taux de glucose sanguin chez les rats diabétiques de Zucker en augmentant la clairance rénale du glucose. Un traitement de quatre semaines avec ce composé améliore la tolérance au glucose chez les souris db/db. Il réduit également le volume urinaire par rapport au groupe témoin non traité après 8 semaines de traitement. Comparé aux souris db/db non traitées, le traitement augmente les taux de clairance rénale du glucose, tandis que le losartan n'a aucun effet sur ce paramètre. Il réduit le seuil de réabsorption du glucose chez les souris db/db, augmente l'UGE et abaisse ensuite le PG. De plus, le traitement augmente significativement et de manière dose-dépendante la masse totale des cellules bêta, suggérant une prévention de la perte des cellules bêta. Le Tofogliflozin supprime le glucose plasmatique et l'Hb glyquée tout en préservant la masse des cellules bêta pancréatiques et les niveaux d'insuline plasmatique.
Références	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm300884k [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23751087/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26158396/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05722262	Completed	Healthy	Kowa Research Institute Inc.	February 24 2023	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):