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Integrin 억제제 | Integrin Inhibitors

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S8594 Tirofiban Hydrochloride Tirofiban Hydrochloride (MK-383)는 platelet GPIIb/IIIa의 선택적 길항제인 tirofiban의 염산염 형태이며, platelet aggregation을 억제합니다. Tirofiban보다 용해성이 더 높습니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Transl Oncol, 2024, 39:101813
Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:783085
E0462 Pyrintegrin Pyrintegrin은 β1-integrin 작용제이자 2,4-이치환 피리미딘으로, 배아줄기세포 생존을 촉진하고 세포-세포외 기질(ECM) 접착 매개 Integrin 신호 전달을 강화합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):5461
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
S3085 Tirofiban Tirofiban (MK-383)은 9 nM의 IC50으로 혈소판 응집을 억제하는 선택적 혈소판 GPIIb/IIIa 길항제입니다.
Food Funct, 2020, 11(1):139-152
E4615 GLPG0187 GLPG0187은 integrin receptor의 광범위 작용제입니다. 1.3nM의 IC50 값으로 αvβ1-integrin을 억제합니다. 이 화합물은 또한 세포독성 없이 미그라좀 생성을 억제합니다. 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
Sci Rep, 2025, 15(1):9147
S4513 RGD peptide (GRGDNP) RGD peptide (GRGDNP)는 세포외 기질에 대한 integrins 결합의 억제제입니다. 이 화합물은 caspase-3의 직접적인 활성화를 통해 apoptosis를 유도하는 것으로 추정됩니다.
Tradit Med Res, 2023, 8(9):50
S6840 OSU-T315 OSU-T315 (ILK-IN-2)는 IC50이 0.6 μM인 강력한 Integrin-Linked Kinase (ILK) 억제제입니다. 이 화합물은 자가포식 및 세포자멸사를 유도하며, 이 둘은 항증식 활성에 필수적입니다. 항종양 활성을 나타냅니다.
Exp Eye Res, 2023, 234:109609
E1558 GSK-3008348 HCl GSK-3008348 HCl은 세포 부착 분석에서 αvβ6에 대해 8.1의 친화도(pIC50) 값을 갖는 인테그린 αvβ6의 소분자 길항제입니다.
S0314 TR-14035 TR-14035 (SB 683698, MDK-1191)는 alpha4beta7 (α4β7) 및 alpha4beta1 (α4β1)에 대해 각각 7nM 및 87nM의 IC50을 갖는 이중 alpha4beta (α4β) integrin 길항제입니다.
E0790 ILK-IN-3 ILK-IN-3는 항종양 활성을 가진 Integrin linked kinase(ILK) 억제제입니다.
E7334 Cyclo(RGDyK) Cyclo(RGDyK)는 αVβ3 인테그린의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 인플루엔자 A 바이러스에 의해 유도된 폐 염증 및 섬유증을 유의하게 감소시키고, 폐 형태를 개선하며, 폐 섬유증 점수를 낮추고, αVβ3, TGF-β1, NF-κB p65, p38 MAPK 및 HIF-1α의 발현을 억제하여 ALI 및 폐 섬유증에 대한 보호 효과를 확인합니다.
E6559New GS-1427 GS-1427 (Emvistegrast)은 경구용 소분자 퀴놀론 유도체로, α4β7 integrin의 강력하고 선택적인 길항제로 작용하여 염증성 장 질환 치료에 잠재력을 가지고 있습니다.
E7759 GRGDSP GRGDSP는 피브로넥틴 유래 펩타이드이자 Integrin 억제제입니다. 혈관 이식편과 같은 심혈관 임플란트의 표면 개질에 사용하여 내피화를 촉진할 수 있으며, 종양 세포 접착을 억제하고 전이를 제한함으로써 간세포암(HCC) 치료에도 잠재력을 가지고 있습니다.
E1385 Bexotegrast (PLN-74809) Bexotegrast (PLN-74809)는 αvβ6 및 αvβ1 인테그린의 강력한 이중 선택적 억제제로, 각각 5.7 nM 및 3.4 nM의 Kd를 가집니다. 항섬유화 효과가 있으며, 섬유화된 폐에서 여러 TGF-β 활성화 경로를 차단하고, 특발성 폐섬유증(IPF) 및 비특이적 간질성 폐렴(NSIP)을 포함한 섬유증 연구에 유용합니다.
S3408 A286982 A-286982는 LFA-1/ICAM-1 결합 분석 및 LFA-1 매개 세포 접착 분석에서 각각 44 nM 및 35 nM의 IC50을 갖는 LFA-1/ICAM-1 상호작용의 강력한 비펩타이드 억제제입니다.