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Integrin 억제제 | Integrin Inhibitors

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S7077 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974, NSC 707544)는 αvβ3 수용체 및 αvβ5 수용체에 대한 강력한 Integrin 억제제로, 세포 없는 분석에서 IC50이 각각 4.1 nM 및 79 nM입니다; gpIIbIIIa에 대해 ~10배의 선택성을 가집니다. 2상.
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):168
Int J Mol Sci, 2025, 26(6)2465
Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
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S6387 Cilengitide (EMD 121974) Cilengitide (EMD 121974, EMD-12192, EMD-85189, NSC-707544)는 각각 4 및 79 nM의 IC50을 갖는 integrins ανβ3 및 ανβ5의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):2254
NPJ Regen Med, 2024, 9(1):4
World J Gastroenterol, 2024, 30(7):728-741
S7540 SB273005 SB273005는 αvβ3 수용체와 αvβ5 수용체에 대해 각각 1.2 nM 및 0.3 nM의 Ki 값을 가진 강력한 인테그린 억제제입니다.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00565-3
bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
Cancer Lett, 2024, 582:216597
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S8008 RGD peptide (Arg-Gly-Asp) RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides는 세포 접착 단백질을 모방하고 Integrin에 결합할 수 있는 세포 접착 모티프입니다.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(18):e2417447
J Sport Health Sci, 2024, S2095-2546(24)00124-8
iScience, 2024, 27(3):109119
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S7834 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(-RGDfK) TFA는 Cyclo(-RGDfK)와 트리플루오로아세트산(TFA)의 염 제품입니다. TFA의 첨가는 안정성과 생체 적합성을 향상시킵니다. 이 화합물은 세포 표면 Integrin αvβ3에 특이적으로 결합하여 종양 미세 혈관 및 암세포를 효과적으로 표적합니다.
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)549
In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-025-01101-7
Sci Adv, 2024, 10(43):eadp4726
S7844 Cyclo(RGDyK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA는 Cyclo(RGDyK)와 트리플루오로아세트산(TFA)의 조합으로 형성된 염입니다. 낮은 IC50 값(예: 20 nM)을 갖는 효과적이고 선택적인 Integrin αvβ3 억제제입니다. 이 화합물은 심혈관 질환, 골다공증, 염증 및 종양 치료에 매우 중요합니다.
J Clin Invest, 2024, e175147
JBMR Plus, 2024, 8(7):ziae066
Cell Commun Signal, 2023, 10.1186/s12964-022-01027-7
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S2885 A-205804 A-205804는 E-셀렉틴 및 ICAM-1 발현의 강력하고 선택적인 억제제로, IC50은 각각 20 nM 및 25 nM입니다.
Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):90
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):218
Am J Rhinol Allergy, 2022, 19458924221086061
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S4513 RGD peptide (GRGDNP) RGD peptide (GRGDNP)는 세포외 기질에 대한 integrins 결합의 억제제입니다. 이 화합물은 caspase-3의 직접적인 활성화를 통해 apoptosis를 유도하는 것으로 추정됩니다.
Tradit Med Res, 2023, 8(9):50
S6840 OSU-T315 OSU-T315 (ILK-IN-2)는 IC50이 0.6 μM인 강력한 Integrin-Linked Kinase (ILK) 억제제입니다. 이 화합물은 자가포식 및 세포자멸사를 유도하며, 이 둘은 항증식 활성에 필수적입니다. 항종양 활성을 나타냅니다.
Exp Eye Res, 2023, 234:109609
E0790 ILK-IN-3 ILK-IN-3는 항종양 활성을 가진 Integrin linked kinase(ILK) 억제제입니다.
E7334 Cyclo(RGDyK) Cyclo(RGDyK)는 αVβ3 인테그린의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 인플루엔자 A 바이러스에 의해 유도된 폐 염증 및 섬유증을 유의하게 감소시키고, 폐 형태를 개선하며, 폐 섬유증 점수를 낮추고, αVβ3, TGF-β1, NF-κB p65, p38 MAPK 및 HIF-1α의 발현을 억제하여 ALI 및 폐 섬유증에 대한 보호 효과를 확인합니다.
E7759 GRGDSP GRGDSP는 피브로넥틴 유래 펩타이드이자 Integrin 억제제입니다. 혈관 이식편과 같은 심혈관 임플란트의 표면 개질에 사용하여 내피화를 촉진할 수 있으며, 종양 세포 접착을 억제하고 전이를 제한함으로써 간세포암(HCC) 치료에도 잠재력을 가지고 있습니다.
E1385 Bexotegrast (PLN-74809) Bexotegrast (PLN-74809)는 αvβ6 및 αvβ1 인테그린의 강력한 이중 선택적 억제제로, 각각 5.7 nM 및 3.4 nM의 Kd를 가집니다. 항섬유화 효과가 있으며, 섬유화된 폐에서 여러 TGF-β 활성화 경로를 차단하고, 특발성 폐섬유증(IPF) 및 비특이적 간질성 폐렴(NSIP)을 포함한 섬유증 연구에 유용합니다.
S3408 A286982 A-286982는 LFA-1/ICAM-1 결합 분석 및 LFA-1 매개 세포 접착 분석에서 각각 44 nM 및 35 nM의 IC50을 갖는 LFA-1/ICAM-1 상호작용의 강력한 비펩타이드 억제제입니다.