Name: SB273005
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7540
Rating: 5 (27 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.59%

99.59

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
기타 Integrin 억제제	Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin RGD peptide (GRGDNP)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
HEK 293 cells	Function assay	Inhibition of Vitronectin receptor, integrin alphaV-beta3 expressed in HEK 293 cells, IC50=0.00015 μM	12477347
HEK	Function assay	HEK cell adhesion mediated by alpha v beta 3 integrin, IC50 = 0.003 μM.	10633035
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	451.44	화학식	C₂₂H₂₄F₃N₃O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	205678-31-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CNC1=CC=CC(=N1)CCOC2=CC3=C(CC(C(=O)N(C3)CC(F)(F)F)CC(=O)O)C=C2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 90 mg/mL (199.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (199.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.500mg/ml (9.97mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.11mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	αvβ5 receptor (Cell-free assay) 0.3 nM αvβ3 receptor (Cell-free assay) 1.2 nM
시험관 내(In vitro)	체외에서 SB273005는 IC50 11 nM로 인간 파골세포 매개 골흡수를 억제합니다. MDA-MB-231 세포가 포함된 혈액에서 이 화합물과 라미피반의 조합은 혈관 세포외 기질(ECM)에 대한 종양 세포의 접착을 억제합니다.
키나아제 분석	결합 분석법
키나아제 분석	인간 αvβ3 및 αvβ5에 대한 결합 친화도는 치환 리간드로 3H-SK&F; 107260을 사용한 경쟁적 결합 분석법으로 측정됩니다. Ki 값은 두세 차례의 별도 실험에서 측정된 값의 평균을 나타냅니다.
생체 내(In vivo)	골 흡수 및 골다공증 쥐 모델에서 SB273005(30 mg/kg, 경구 투여)는 부갑상선 호르몬에 의해 자극된 칼슘 농도 반응을 억제하고 골 손실을 억제합니다. 보조제 유발 관절염을 가진 쥐에서, 이 화합물(60 mg/kg, 경구 투여)은 보조제 유발 관절염의 증상을 현저히 감소시킵니다. 이 화합물(1000 mg/kg/일, 경구 투여)은 생쥐의 대동맥 및 신장 동맥에서 혈관 평활근 세포(VSMC)의 급성, 일시적 괴사를 유발합니다. 임신한 생쥐에서 이 화합물은 Th1 세포가 생성하는 IL-2 수준의 감소와 Th2 세포가 생성하는 IL-10 수준의 증가를 역전시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633035/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11212150/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15679053/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18098042/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24926365/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36229674/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB273005 Integrin 억제제

화학 구조

분자량: 451.44