연구용
ATN-161 Integrin 길항제
제품 번호S8454
화학 구조
분자량: 597.64
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 597.64 | 화학식 | C23H35N9O8S |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 262438-43-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | Ac-PHSCN-NH2 | Smiles | CC(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CC2=CN=CN2)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CS)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N | ||
용해도
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In vitro |
Water : 10 mg/mL (超声加热十分钟，60℃)
DMSO
: 3 mg/mL
(5.01 mM)
Ethanol : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
integrin α5β1
αvβ3
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| 시험관 내(In vitro) |
ATN-161은 integrin α5β1의 β1 도메인 N-말단과 상호작용하여 이 integrin을 비활성 형태에 고정시킬 수 있습니다. 이 화합물로 100 μmol/L까지 처리해도 차량 처리 대조군 세포와 비교하여 종양 세포 증식에 유의미한 영향은 나타나지 않습니다. 그러나 이 화학물질은 MAPK 인산화를 유의하게 억제하며, 처리 30분 후 20 μmol/L의 이 화합물에서 최대 효과가 관찰되었습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
ATN-161(Ac-PHSCN-NH2)은 피브로넥틴의 시너지 영역에서 유래한 5량체 캡핑 펩타이드로, 시험관 내에서 α5β1 및 αvβ3에 결합하여 유방암 성장 및 전이를 차단합니다. 이 화합물로 치료하면 종양 부피가 용량 의존적으로 유의하게 감소하며, 골격 및 연조직 전이의 발생률과 수를 완전히 차단하거나 현저하게 감소시켰습니다. 이 펩타이드로 치료하면 생체 내에서 성장한 종양에서 인산화된 미토겐 활성화 단백질 키나아제, 미세혈관 밀도 및 세포 증식의 발현이 유의하게 감소합니다. 이 펩타이드는 혈장 반감기가 상당히 짧습니다. 이 화합물의 혈장 약동학과 비교했을 때, 종양에서 훨씬 느린 속도로 제거되는데, 이는 이 펩타이드가 종양 내 표적(들)과의 지속적인 상호작용을 통해 효과를 발휘한다는 가설을 뒷받침합니다.
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참조 |
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기술 지원
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