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연구용

Tirofiban Integrin 길항제

제품 번호: S3085

Tirofiban (MK-383)은 혈소판 응집을 9 nM의 IC50으로 억제하는 선택적 혈소판 GPIIb/IIIa 길항제입니다.
Tirofiban Integrin 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 440.6

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S308501 5%TFA]3.02 mg/mL]false]DMSO]0.005 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.28%
99.28

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 440.6 화학식

C22H36N2O5S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 144494-65-5 SDF 다운로드 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 MK-383 Smiles CCCCS(=O)(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)OCCCCC2CCNCC2)C(=O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

5%TFA : 3.02 mg/mL

DMSO : 0.005 mg/mL (0.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GPIIb/IIIa
시험관 내(In vitro)

Tirofiban (MK-383, Aggrastat) is a nonpeptide derivative of tyrosine that selectively inhibits the GP-IIb/IIIa receptor, with minimal effects on the ɑvβ3 vitronectin receptor. This compound inhibits platelet aggregation of gel-filtered platelets induced by 10 μM ADP with IC50 of 9 nM, but the IC50 for inhibition of human umbilical vein adhesion to vitronectin, which depends on ɑvβ3 vitronectin receptors, is 62 μmol/L.

생체 내(In vivo)

Tirofiban (10 to 500 mg/kg or 360-min continuous i.v. infusions of 1 to 10 micrograms/kg/min) inhibits platelet aggregation responses to ADP and collagen in canine models. When administered to humans at 0.15μg/kg/min for 4 h, this compound produced a 2.5-fold increase in bleeding time and 97% inhibition of ADP-induced platelet aggregation.

참조
  • [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7955799
  • [5] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8403299

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05793671 Not yet recruiting
STEMI
Assiut University
 April 1 2023 Not Applicable
NCT03797729 Unknown status
ST Elevation Myocardial Infarction
Shanghai Zhongshan Hospital
 May 14 2019 Phase 4
NCT01766154 Completed
Renal Insufficiency
Medicure
 January 2013 Phase 1
NCT01336348 Completed
ST Segment Elevation Myocardial Infarction
Università degli Studi di Ferrara
 April 2010 Phase 3
NCT00407771 Unknown status
Coronary Artery Disease
Jordan Hospital|Merck Sharp & Dohme LLC
 November 2007 Phase 4
NCT00538317 Completed
Acute Myocardial Infarction
Hospices Civils de Lyon
 July 2007 Phase 4