Name: Tirofiban
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3085
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S308501 5%TFA]3.02 mg/mL]false]DMSO]0.005 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.28%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.28

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
기타 Integrin 억제제	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	440.6	화학식	C₂₂H₃₆N₂O₅S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	144494-65-5	SDF 다운로드 SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	MK-383			Smiles	CCCCS(=O)(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)OCCCCC2CCNCC2)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

5%TFA : 3.02 mg/mL

DMSO : 0.005 mg/mL (0.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.15mg/ml (0.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	GPIIb/IIIa
시험관 내(In vitro)	Tirofiban (MK-383, Aggrastat)은 GP-IIb/IIIa 수용체를 선택적으로 억제하는 비펩타이드 티로신 유도체이며, ɑvβ3 vitronectin 수용체에는 최소한의 영향을 미칩니다. 이 화합물은 10 μM ADP에 의해 유도된 젤 여과 혈소판의 혈소판 응집을 9 nM의 IC50으로 억제하지만, ɑvβ3 vitronectin 수용체에 의존하는 사람 제대 정맥의 vitronectin 부착 억제에 대한 IC50은 62 μmol/L입니다.
생체 내(In vivo)	Tirofiban (10 ~ 500 mg/kg 또는 1 ~ 10 microgram/kg/min의 360분 연속 정맥 주입)은 개 모델에서 ADP 및 콜라겐에 대한 혈소판 응집 반응을 억제합니다. 4시간 동안 0.15μg/kg/min으로 인간에게 투여되었을 때, 이 화합물은 출혈 시간을 2.5배 증가시키고 ADP 유도 혈소판 응집을 97% 억제했습니다.
참조	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=1469694 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8057299 [3] https://eresources.library.mssm.edu/login?url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7815334 [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7955799 [5] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8403299

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05793671	Not yet recruiting	STEMI	Assiut University	April 1 2023	Not Applicable
NCT03797729	Unknown status	ST Elevation Myocardial Infarction	Shanghai Zhongshan Hospital	May 14 2019	Phase 4
NCT01766154	Completed	Renal Insufficiency	Medicure	January 2013	Phase 1
NCT01336348	Completed	ST Segment Elevation Myocardial Infarction	Università degli Studi di Ferrara	April 2010	Phase 3
NCT00407771	Unknown status	Coronary Artery Disease	Jordan Hospital\|Merck Sharp & Dohme LLC	November 2007	Phase 4
NCT00538317	Completed	Acute Myocardial Infarction	Hospices Civils de Lyon	July 2007	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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Tirofiban Integrin 길항제

화학 구조

분자량: 440.6