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P2 Receptor Remmers | P2 Receptor Inhibitors

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S3217 Brilliant Blue G Brilliant Blue G (BBG)는 단백질 염색 또는 정량화에 일반적으로 사용되는 염료입니다. 이 화합물은 랫트 P2X7 및 인간 P2X7에 대해 각각 10.1 nM 및 265 nM의 IC50을 갖는 P2X7 수용체의 강력한 비경쟁적 대항제입니다.
Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600
J Immunol, 2023, 210(12):1962-73
S9498 5-BDBD

5-BDBD는 ATP 자극 전 2분 및 ATP 자극 중에 적용 시 IC50이 0.75 µM인 강력한 P2X4R 선택적 길항제입니다.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
Sci Adv, 2022, 8(18):eabn2879
S1984 Ticlopidine HCl Ticlopidine HCl은 ADP 유도 혈소판 응집에 대한 P2 receptor 억제제이며 IC50은 ~2 μM입니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S6664 Gefapixant Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219)는 인간 P2X3 receptor의 경구 활성 소분자 길항제로, 재조합 hP2X3 동형삼량체 및 hP2X2/3 이형삼량체 수용체에 대해 각각 약 30 nM, 100-250 nM의 IC50을 가집니다. 이 화합물은 난치성 및 원인 불명의 만성 기침 치료에 유망함을 보였습니다.
bioRxiv, 2025, 2025.05.01.651726
S0405 AF-353 AF-353 (Ro-4)은 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 P2X3 receptor 및 P2X2/3 receptor 길항제로, 인간 P2X3, 쥐 P2X3 및 인간 P2X2/3에 대해 각각 8.06, 8.05 및 7.41의 pIC50을 가집니다.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00280-6
S8513 JNJ-47965567 JNJ-47965567은 중추 투과성, 고친화성, 선택적 P2X7 길항제로, 설치류 CNS 병태생리 모델에서 중추 P2X7의 역할을 조사하는 데 사용될 수 있습니다.
S0758 BX430 BX430은 0.54 μM의 IC50을 가진 인간 P2X4 수용체 채널의 강력하고 선택적인 비경쟁적 알로스테릭 길항제입니다. 이 화합물은 제브라피쉬 P2X4의 강력한 길항제이지만 랫트 및 마우스 P2X4 동족체에는 영향을 미치지 않습니다. 이는 만성 통증 및 심혈관 질환에 사용됩니다.
E0357 Eliapixant

Eliapixant (BAY1817080)는 평균 IC50이 8 nM인 고효능 및 선택적 P2X3 receptor 길항제입니다.
E7266 Aurintricarboxylic acid Aurintricarboxylic acid는 P2X1R 및 P2X3R의 강력하고 선택적인 알로스테릭 길항제로, 각각 8.6 nM 및 72.9 nM의 IC50을 가집니다. 또한 바이러스성 Neuraminidase를 억제하여 항인플루엔자제로 작용합니다. 이 화합물은 세포자멸사를 억제하며, 이완 분석에서 약 7 nM의 ID50을 가진 topoisomerase II의 강력한 억제제입니다.
S8519 A-317491 A-317491은 인간 P2X3 및 P2X2/3 수용체에 대해 각각 22 nM 및 9 nM의 Ki 값을 갖는 P2X3 및 P2X2/3 수용체의 새로운 강력하고 선택적인 비-뉴클레오티드 길항제입니다.
S3520 AZ10606120 dihydrochloride AZ10606120 dihydrochloride (2HCl)는 IC50가 ~10 nM인 P2X7 receptor (P2X7R)에 대한 강력하고 선택적인 길항제입니다. 이 화합물은 항우울 효과를 나타내며 종양 성장을 감소시킵니다. 이 제품은 PBS 용액에 녹지 않습니다. 투여를 위해 PBS에 녹이지 마십시오.
S6592 Diquafosol Tetrasodium P2Y2 receptor 효능제인 Diquafosol Tetrasodium (INS-365)은 안구건조증 치료용 의약품입니다.
E4929 (S)-Clopidogrel (S)-Clopidogrel은 P2Y12 억제제로 항응고 효과를 발휘합니다. 이는 활성 형태로 대사되어 P2Y12 수용체에 결합하여 ADP를 차단하고 혈소판 응집을 방지합니다. 또한 만성 신장 질환 (CKD) 및 간 섬유증에서 항염증 및 항섬유증 특성을 나타냅니다.
S3216 Uridine 5'-diphosphoglucose disodium salt Uridine-5'-diphosphoglucose (UDPG, UDP-Glc, UDP-D-Glucose, UDP-α-D-Glucose)는 신경면역계 GPCR인 P2Y(14) receptor를 활성화합니다. Uridine-5'-diphosphoglucose는 동물 조직 및 일부 미생물에서 글루코스 함유 올리고당, 다당류, 당단백질 및 당지질의 전구체입니다.
S3368 Uridine-5'-diphosphate disodium salt

Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt는 EC50 = 300 nM 및 pEC50 6.52를 갖는 P2Y6 receptor의 강력하고 선택적인 천연 작용제입니다. Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt는 또한 pEC50 7.28을 갖는 P2Y14 receptor의 길항제입니다.
S6087 Indophagolin IC50이 140 nM인 강력한 인돌린 함유 자가포식 억제제인 Indophagolin은 퓨린성 수용체 P2X4뿐만 아니라 P2X1 및 P2X3에 대해 각각 2.71, 2.40 및 3.49 μM의 IC50으로 길항 작용을 하며, 세로토닌 수용체 5-HT6에 대해서도 IC50이 1.0 μM인 강력한 길항 효과를 가집니다.
S5057 Minodronic acid Minodronic acid (YM529, ONO-5920)는 골다공증 치료에 사용되는 3세대 질소 함유 비스포스포네이트입니다. 이 화합물은 통증에 관여하는 퓨린성 P2X2/3 수용체의 선택적 길항제인 아미노비스포스포네이트입니다.
S1351 Ivermectin Ivermectin은 광범위한 구충제로 사용되는 글루탐산 활성화 염소 채널(GluCls) 활성제입니다. 이 화합물은 P2X4 및 α7 니코틴성 아세틸콜린 수용체(nAChRs)의 특이적인 양성 알로스테릭 효능제입니다. 이는 Impα/β1 매개 핵 수송의 특이적 억제제이며 HIV-1 및 뎅기열 바이러스 모두에 대해 강력한 항바이러스 활성을 가집니다. 이 화학 물질은 AKT/mTOR 신호 경로를 통해 자가포식을 유도하고 미토파지를 유도합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248
S0053 CAY10593 (VU0155069) CAY10593 (VU0155069)는 인간 P2X7 활성화를 저해하는 선택적 phospholipase D1 (PLD1) 길항제입니다.
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S3766 Tanshinone IIA sulfonate sodium 탄시논 IIA 설포네이트 나트륨(STS)은 중국 전통 약재인 당삼(Salvia miltiorrhiza Bunge)의 건조 뿌리에서 주요 약리 활성 천연 화합물로 분리된 탄시논 IIA의 수용성 유도체입니다. 탄시논 IIA 설포네이트 나트륨(STS)은 인간 퓨린성 수용체 P2X7의 강력한 음성 알로스테릭 조절제입니다. 탄시논 IIA 설포네이트 나트륨(STS)은 일시적 수용체 잠재력 표준 단백질(TRPC)의 발현을 하향 조절하여 저장소 운영 Ca2+ 채널(SOCC)을 통한 저장소 운영 Ca2+ 유입(SOCE) 및 CYP3A4의 활성을 억제합니다.
J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306
S3293 Gardenoside Gardenoside는 Gardenia 열매에서 추출한 천연 화합물로, 간 보호 특성을 가집니다. 이는 TNF-α, IL-1β, IL-6 및 NFκB 활성화를 억제합니다. 이 화합물은 또한 유리 지방산(FFA) 유도 세포 지방증에 대한 억제 효과를 가집니다. 이는 P2X3 및 P2X7 수용체를 조절하여 만성 압박 손상 쥐 모델의 통증을 억제합니다.