Ivermectin Chloride Channel 활성제

제품 번호: S1351

Ivermectin은 glutamate-gated Chloride Channel(GluCls) 활성제이며, 광범위 구충제로 사용됩니다. 이 화합물은 P2 Receptor(P2X4) 및 α7 nicotinic AChR(nAChRs)의 특정 양성 알로스테릭 효과기입니다. 이는 Impα/β1-mediated nuclear import의 특정 억제제이며 HIV-1 및 뎅기 바이러스 모두에 대해 강력한 항바이러스 활성을 가집니다. 이 화학물질은 AKT/mTOR 신호 전달 경로를 통해 Autophagy 및 Mitophagy를 유도합니다.
Ivermectin Chloride Channel 활성제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 875.09

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.61%
99.61

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 875.09 화학식

C48H74O14

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 70288-86-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 MK-933 Smiles CCC(C)C1C(CCC2(O1)CC3CC(O2)CC=C(C(C(C=CC=C4COC5C4(C(C=C(C5O)C)C(=O)O3)O)C)OC6CC(C(C(O6)C)OC7CC(C(C(O7)C)O)OC)OC)C)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (114.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
chloride channel
시험관 내(In vitro)

Ivermectin has potent antiviral activity towards both HIV-1 anddengue virus, both of which are strongly reliant on importin α/β nuclear import, with respect to the HIV-1 integrase and NS5 (non-structural protein 5) polymerase proteins respectively. This compound binds to a novel site on the GABAA receptor and allosterically enhances the affinity of the GABA binding site in mouse hippocampal embryonic neurons. It disrupts neurotransmission processes regulated by GluCl activity by binding to nematode glutamate-gated chloride channels (GluCls). This chemical decreases the amount of protein released from microfilariae.

생체 내(In vivo)

Ivermectin (1.25-10 mg/kg, intraperitoneal) significantly reduces 24-h alcohol consumption and intermittent limited access (4-hours) binge drinking, and operant alcohol self-administration (1-h). This compound also produces a significant reduction in 24-h saccharin consumption, but does not alter operant sucrose self-administration. It improves mouse survival rate induced by a lethal dose of LPS. This chemical significantly decreases the production of TNF-alpha, IL-1ss and IL-6 in vivo and in vitro. It suppresses NF-kB translocation induced by LPS.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22465817/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19109745/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20463059/

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot YAP1 / CTGF
S1351-WB1
29296196
Immunofluorescence YAP1
S1351-IF1
29296196
Growth inhibition assay Cell viability
S1351-viability1
29296196

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2021-03-10)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04351347 RECRUITING
COVID
Tanta University
2020-06-16 PHASE2; PHASE3
NCT03553615 WITHDRAWN
Atopic Dermatitis
Stanford University
2030-12-01 PHASE2
NCT07145736 RECRUITING
Onchocerciasis; Ascaris Lumbricoides Infection; Trichuris Trichiura; Infection; Hookworm Infections; Scabies
Kirby Institute
2025-08-04 PHASE4
NCT07487805 NOT_YET_RECRUITING
Solid Tumor, Adult
University of Florida
2026-09 PHASE2
NCT04108897 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Rosacea
Johns Hopkins University
2019-09-17 EARLY_PHASE1
NCT07707817 RECRUITING
Onchocerciasis (River Blindness); Schistosomiasis; Soil Transmitted Helminth (STH) Infections; Lymphatic Filariasis
Uwemedimo Friday Ekpo
2026-07-01

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
I would like to use it for in vivo studies via IP injection. Do you have some suggestions?

답변:
You could use the following formula for working solution: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5% Tween + ddH2O, reaching a concentration of 12.5mg/ml.