연구용

Ivermectin Chloride Channel 활성제

Name: Ivermectin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1351
Rating: 5 (24 reviews)

제품 번호S1351

Ivermectin은 광범위한 구충제로 사용되는 글루탐산 활성화 염소 채널(GluCls) 활성제입니다. 이 화합물은 P2X4 및 α7 니코틴성 아세틸콜린 수용체(nAChRs)의 특이적인 양성 알로스테릭 효능제입니다. 이는 Impα/β1 매개 핵 수송의 특이적 억제제이며 HIV-1 및 뎅기열 바이러스 모두에 대해 강력한 항바이러스 활성을 가집니다. 이 화학 물질은 AKT/mTOR 신호 경로를 통해 자가포식을 유도하고 미토파지를 유도합니다.

Ivermectin Chloride Channel 활성제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 875.09

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품질 관리

배치: 순도: 99.33%

99.33

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
기타 Chloride Channel 억제제	Adjudin Dehydroandrographolide CaCCinh-A01 NS1652 T16Ainh-A01 R(+)-Methylindazone NMD670

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	875.09	화학식	C₄₈H₇₄O₁₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	70288-86-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	MK-933			Smiles	CCC(C)C1C(CCC2(O1)CC3CC(O2)CC=C(C(C(C=CC=C4COC5C4(C(C=C(C5O)C)C(=O)O3)O)C)OC6CC(C(C(O6)C)OC7CC(C(C(O7)C)O)OC)OC)C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 175 mg/mL (199.97 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (114.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (114.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 175 mg/mL (199.97 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (5.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (5.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	chloride channel
시험관 내(In vitro)	Ivermectin은 HIV-1 및 뎅기열 바이러스 모두에 대해 강력한 항바이러스 활성을 가지며, 이들 모두는 HIV-1 인테그라제 및 NS5(비구조 단백질 5) 폴리머라제 단백질에 대해 각각 임포르틴 α/β 핵 수송에 강하게 의존합니다. 이 화합물은 GABAA 수용체의 새로운 부위에 결합하여 마우스 해마 배아 뉴런에서 GABA 결합 부위의 친화도를 알로스테릭하게 향상시킵니다. 이는 선충 글루탐산 활성화 염소 채널(GluCls)에 결합하여 GluCl 활동에 의해 조절되는 신경전달 과정을 방해합니다. 이 화학 물질은 미세사상충에서 방출되는 단백질의 양을 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	Ivermectin (1.25-10 mg/kg, 복강내)은 24시간 알코올 섭취량과 간헐적인 제한적 접근(4시간) 폭음, 조작적 알코올 자가 투여(1시간)를 유의미하게 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 24시간 사카린 섭취량의 유의미한 감소를 유발하지만, 조작적 설탕 자가 투여는 변경하지 않습니다. 이는 치사량의 LPS에 의해 유도된 마우스 생존율을 향상시킵니다. 이 화학 물질은 생체 내 및 시험관 내에서 TNF-알파, IL-1ss 및 IL-6의 생산을 유의미하게 감소시킵니다. 이는 LPS에 의해 유도된 NF-kB 전위를 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22417684/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9770244/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21041637/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22465817/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19109745/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20463059/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	YAP1 / CTGF	29296196
Immunofluorescence	YAP1	29296196
Growth inhibition assay	Cell viability	29296196

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06404333	Not yet recruiting	Scabies	University of Oxford\|Fundação de Medicina Tropical Dr. Heitor Vieira Dourado\|Fundação de Dermatologia Tropical e Venereologia Alfredo da Matta (FUAM)\|University of Basel\|ClinSearch	October 1 2024	Phase 2
NCT05500326	Not yet recruiting	Scabies; Itch\|Scabies	Murdoch Childrens Research Institute\|Burnet Institute\|Lao Tropical and Public Health Institute	June 2024	Phase 2
NCT06373835	Not yet recruiting	Strongyloides Stercoralis Infection\|Strongyloidiasis	Swiss Tropical & Public Health Institute\|National Institute of Public Health Vientiane Laos	May 1 2024	Phase 2
NCT06332872	Active not recruiting	Pediculus Capitis Infestation\|Permethrin Adverse Reaction\|Dimethicone Adverse Reaction\|Permethrin Allergy\|Dimethicone Allergy\|Ivermectin\|School-age Children	Phramongkutklao College of Medicine and Hospital	December 15 2023	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
I would like to use it for in vivo studies via IP injection. Do you have some suggestions?

답변:
You could use the following formula for working solution: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5% Tween + ddH2O, reaching a concentration of 12.5mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):