Eliapixant (BAY1817080)는 평균 IC50이 8 nM인 고효능 및 선택적 P2X3 receptor 길항제입니다.
연구용
제품 번호E0357
| 분자량 | 478.49 | 화학식 | C22H21F3N4O3S |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1948229-21-7 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | BAY 1817080 | Smiles | CC(NC(=O)C1=CC(=CC(=C1)OC2CCOC2)C3=NC=C(C)S3)C4=CN=C(N=C4)C(F)(F)F | ||
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In vitro |
DMSO
: 96 mg/mL
(200.63 mM)
Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
P2X3 receptor
8 nM
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참조 |
|---|
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04802343 | Completed | Healthy Volunteers |
Bayer |
April 2 2021 | Phase 1 |
| NCT04487431 | Completed | Endometriosis Related Pain|Overactive Bladder|Diabetic Neuropathic Pain|Refractory or Unexplained Chronic Cough |
Bayer |
August 5 2020 | Phase 1 |
| NCT04471337 | Completed | Endometriosis Related Pain|Overactive Bladder|Diabetic Neuropathic Pain|Refractory or Unexplained Chronic Cough |
Bayer |
August 12 2020 | Phase 1 |
| NCT04454424 | Completed | Endometriosis Related Pain|Overactive Bladder|Diabetic Neuropathic Pain|Refractory or Unexplained Chronic Cough |
Bayer |
July 23 2020 | Phase 1 |
| NCT04423744 | Completed | Cough|Endometriosis|Overactive Bladder |
Bayer |
June 18 2020 | Phase 1 |
| NCT04252300 | Completed | Drug Interactions |
Bayer |
March 2 2020 | Phase 1 |