Name: MRS 2578
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2855
Rating: 5 (2 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: S285501 DMSO]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.02%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.02

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
기타 P2 Receptor 억제제	A-438079 Hydrochloride A-804598 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium BX430

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	472.67	화학식	C₂₀H₂₀N₆S₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	711019-86-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)N=C=S)NC(=S)NCCCCNC(=S)NC2=CC(=CC=C2)N=C=S

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 42 mg/mL (88.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (63.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	P2Y6 37 nM
시험관 내(In vitro)	MRS2578은 P2Y1, P2Y2, P2Y4 또는 P2Y11 수용체에서의 활성에 비해 P2Y6 수용체 활성을 선택적으로 차단합니다. 이 화합물 (1 μM)은 1321N1 성상세포종 세포에서 TNFalpha 유도 세포자멸사를 겪는 UDP에 의한 보호를 완전히 차단합니다. 이는 0.25 μg NF-κB 프로모터 리포터로 형질감염된 HMEC-1 세포에서 시간 및 용량 의존적으로 기저 NF-κB 활성을 억제합니다. 이 화학물질 (10 μM)은 HMEC-1 세포에서 TNF-α 유도 NF-κB 리포터 활성을 완전히 제거합니다. 이는 (10 μM) HMEC-1 세포에서 TNF-α 유도 염증성 유전자 발현을 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물은 316 nM 미만의 농도에서 ATPγS 및 UDP 반응을 강화하는 반면, 이 농도 이상에서는 신생 쥐 심장 근섬유아세포에서 ATPS- 및 UDP-유도 IP 축적을 억제합니다. MRS2578 처리된 쥐는 OVA 감작 쥐에서 메타콜린에 대한 기관지 과반응성이 감소함을 보여줍니다. 이 화합물은 폐 상피 세포에서 UDP 유도 IL-6, KC 및 IL-8 방출을 완전히 차단합니다.
생체 내(In vivo)	MRS 2578 (10 μM)은 LPS 유도 C57BL/6 쥐의 혈관 염증에서 각질세포 유래 케모카인 혈청 단백질 수치를 약화시킵니다. 이 화합물 (10 μM, 기관 내 투여)은 OVA 감작 쥐에서 BALF 호산구증과 BALF 내 IL-5 및 IL-13 수치를 감소시키고, OVA 챌린지 후 메타콜린 반응성의 현저한 감소를 초래합니다. 이 화합물 (10 μM, 기관 내 투여)은 OVA 감작 쥐에서 집먼지 진드기 유도 알레르기 기도 염증을 억제합니다. 이 화합물 (10 μM, 기관 내 투여)은 OVA 감작 쥐에서 BALF 내 IL-6 및 KC 수치를 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15081875/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21173118/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19422377/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21512170/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MRS 2578 P2 Receptor 억제제

화학 구조

분자량: 472.67